[发明专利]一种栀子苷在缓解糖皮质激素副作用方面的应用在审
申请号: | 201910025714.0 | 申请日: | 2019-01-11 |
公开(公告)号: | CN110051677A | 公开(公告)日: | 2019-07-26 |
发明(设计)人: | 徐道华;周晨慧;谢保城;吴佳欢 | 申请(专利权)人: | 广东医科大学 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61K31/573;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P3/04;A61P25/24;A61P25/00;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P19/10;A61P19/08 |
代理公司: | 北京惠智天成知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11681 | 代理人: | 袁瑞红 |
地址: | 523808 广东省东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖皮质激素副作用 栀子苷 缓解 糖皮质激素类药物 本发明化合物 分子作用机制 临床意义 药物领域 可接受 前药 制备 化合 应用 开发 | ||
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐,或酯,或前药在制备缓解糖皮质激素副作用方面的药物中的用途:
2.根据权利要求1的用途,所述缓解糖皮质激素副作用通过调节选自Runx2蛋白、OPN蛋白、和/或Osx蛋白的蛋白表达或调节ERK磷酸化实现,优选地,通过促进Runx2蛋白、OPN蛋白、和/或Osx蛋白表达或升高ERK的磷酸化水平实现。
3.根据权利要求1或2的用途,所述糖皮质激素副作用选自:肥胖与库欣综合征、下丘脑-垂体-肾上腺轴功能抑制、抑郁症、记忆缺失、高血脂、高血糖、心血管系统疾病、骨骼肌的分解代谢、骨质疏松、股骨头坏死、成骨分化抑制、消化道出血、皮质性白内障中的至少一种,优选骨骼肌的分解代谢、骨质疏松、股骨头坏死、成骨分化抑制中的至少一种,更优选骨质疏松或成骨分化抑制。
4.式I所示化合物在制备用于治疗糖皮质激素造成的Runx2表达抑制相关疾病,或OPN表达抑制相关疾病,或Osx表达抑制相关疾病,或ERK磷酸化抑制相关疾病,或成骨细胞矿化结节形成阻抑的药物中的用途。
5.根据前述权利要求任一项的用途,所述糖皮质激素选自泼尼松、甲泼尼松、倍他米松、丙酸倍氯米松、泼尼松龙、氢化可的松、地塞米松,优选泼尼松龙、氢化可的松、地塞米松,最优选地塞米松。
6.根据前述权利要求任一项的用途,所述疾病选自肥胖与库欣综合征、下丘脑-垂体-肾上腺轴功能抑制、抑郁症、记忆缺失、高血脂、高血糖、心血管系统疾病、骨骼肌的分解代谢、骨质疏松、股骨头坏死、成骨分化抑制、消化道出血、皮质性白内障中的至少一种。
7.式I所示化合物在制备用于调节Runx2表达的试剂中的用途。
8.式I所示化合物在制备用于调节OPN蛋白表达的试剂中的用途。
9.式I所示化合物在制备用于调节Osx蛋白表达的试剂中的用途。
10.式I所示化合物在制备用于调节ERK磷酸化的试剂中的用途。
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