[发明专利]新型MTOR抑制剂化合物在审
| 申请号： | 201880090018.1 | 申请日： | 2018-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN111918653A | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | L·克拉里;J-F·福涅尔;G·乌夫里;Y·布鲁斯-阿尔科;E·梭罗;L·托马斯 | 申请（专利权）人： | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄念;林毅斌 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 mtor 抑制剂 化合物 | ||
1.通式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐的一种，其中：
R1代表-NH2基团；
R2代表选自F、Cl、Br和I的卤素原子或-NH2基团；
R3代表稠合的双环杂芳族基团，其是未被取代的或被一个或多个选自卤素原子、-NHR5、腈、甲基、乙基、三氟甲基、-OR6的基团单取代或多取代，所述卤素原子选自F、Cl、Br和I；
其中R5代表氢原子、环丙基、酰基、饱和或不饱和的C1-C6烷基，其任选被杂原子O、S中断，并且是未被取代的或被C3-C5杂环烷基或环烷基取代；和
其中R6代表氢原子或甲基；
R4代表支链C3-C10烷基、C3-C10环状或双环基团，其任选地被杂原子O、S中断，并且是未被取代的或被一个或多个选自氟和C3-C6杂环烷基或环烷基的基团取代；和
A代表氮原子。
2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的一种，其中：
R1代表-NH2基团；
R2代表Cl原子或-NH2基；
R3代表稠合的双环杂芳族基团，其被一个或多个选自卤素原子、-NHR5、腈、甲基、乙基、三氟甲基、-OR6的基团单取代或多取代，所述卤素原子选自F、Cl、Br和I；
其中R5代表氢原子、环丙基、酰基、饱和或不饱和的C1-C6烷基，其任选被杂原子O、S中断，并且是未被取代的或被C3-C5杂环烷基或环烷基取代；和
其中R6代表氢原子或甲基；
R4代表支链C3-C10烷基、C3-C10环状或双环基团，任选地被杂原子O、S中断，并且是未被取代的或被一个或多个选自氟和C3-C6杂环烷基或环烷基的基团取代；和
A代表氮原子。
3.根据权利要求2的式(Ia)的化合物
或其药学上可接受的盐的一种，其中：
R4代表支链C3-C10烷基、C3-C10环状或双环基团，任选地被杂原子O、S中断，并且是未被取代的或被一个或多个选自氟和C3-C6杂环烷基或环烷基的基团取代；
R9代表氢原子或甲基、乙基；和
一个或多个R10独立地代表氢原子、选自Cl和F的卤素原子或-OH、甲基或-OMe基团。
4.根据权利要求3的式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐的一种，其中：
R4代表支链C3-C10烷基；
R9代表氢原子；和
一个或多个R10独立地代表氢原子，选自Cl和F的卤素原子或甲基。
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