[发明专利]用于治疗中枢和周边神经系统病症的激酶抑制剂在审
申请号: | 201880084890.5 | 申请日: | 2018-10-31 |
公开(公告)号: | CN111801322A | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | H.阿尔-阿里;V.莱蒙;J.比克斯比 | 申请(专利权)人: | 迈阿密大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D403/12;C07D207/14;C07D213/81;C07D471/04;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61K31/4439;A61K31/455 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 童春媛;黄登高 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 中枢 周边 神经系统 病症 激酶 抑制剂 | ||
1.一种化合物或其医药学上可接受的盐,其具有式(I)结构:
其中
环A包括具有1、2或3个氮环原子的5到6元单环杂芳基环或8到11元双杂芳基环;
L1不存在或为C1-2亚烷基;
X1为-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2CH2NH-或-NHCH2CH2-;
X2为NR2或O;
X3为NR2或O;
L2为C(O)、O、CH2或CHOH;
R1为H或卤基;
各R2独立地为H或C1-3烷基;
R3为H、C1-3烷基、C3-6环烷基、芳基、C(O)C1-3烷基、C(O)C3-6环烷基或C(O)芳基;
R4为H、OH、卤基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)C1-4烷氧基、C3-6环烷基、芳基、-OC3-6环烷基、-O芳基、C1-4烷氧基-芳基、C(O)OC3-6环烷基或C(O)O芳基;以及
R5为H、卤基、C1-4烷基或C1-4烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中环A包括吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、吲唑基、苯并三唑基、苯并咪唑基、吡咯并吡啶基或咪唑并吡啶基(imidazopyrindinyl)。
3.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中环A包括吡啶基、嘧啶基、吡咯并吡啶基、吲唑基或咪唑并吡啶基。
4.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中环A包括
5.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物,其中环A经一个或两个选自NH2、OH和C1-3烷基的基团取代。
6.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物,其中环A未经取代。
7.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物或盐,其中L1不存在。
8.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物或盐,其中L1为CH2。
9.根据权利要求1到8中任一项所述的化合物或盐,其中X1为NH-、-CH2NH-或-NHCH2。
10.根据权利要求9所述的化合物或盐,其中X1为NH。
11.根据权利要求9所述的化合物或盐,其中X1为CH2NH或NHCH2。
12.根据权利要求1到8中任一项所述的化合物或盐,其中X1为-CH2CH2NH-或-NHCH2CH2-。
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