[发明专利]具有光动力活性的有机二氧化硅纳米粒子及其医学用途

权利要求书

1.一种有机二氧化硅纳米粒子，其包含：

(a)与其共价连接的用于光动力疗法的光敏剂；和

(b)任选地，至少一种包封在其中的药剂。

2.根据权利要求1所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，所述有机二氧化硅纳米粒子是中孔有机二氧化硅纳米粒子，并且所述光敏剂被并入所述纳米粒子的框架内。

3.根据权利要求1或2所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，所述有机二氧化硅纳米粒子的直径小于50nm。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，所述有机二氧化硅纳米粒子是通过使所述光敏剂与烷氧基硅烷，优选二烷氧基硅烷、三烷氧基硅烷或四烷氧基硅烷，更优选四甲氧基硅烷(TMOS)或四乙氧基硅烷(TEOS)缩合形成。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，所述光敏剂用式-Si(OR₆)_x(R₇)_3-x的含硅基团修饰，其中R₆和R₇独立地选自C₁-C₄烷基和C₂-C₄烯基，优选甲基或乙基，并且x为0、1、2或3，优选2或3。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，所述光敏剂是酞菁与式A-(CH₂)_y-Si(OR₆)_x(R₇)_3-x的烷氧基硅烷的反应产物，其中A是对酞菁具有反应性的基团，优选地选自-NCO、-COOH、-OH和环氧基，x为0、1、2或3，优选2或3，并且y为1、2或3，优选3。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，所述光敏剂是式(I)或(I')的酞菁化合物，

其中：

M是选自由Zn、Al、Cu、Fe、Mn、Mo、Ni和V组成的群组的金属，优选Zn；

R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为C₁-C₆烷基；

m、n、p和q各自独立地为0、1、2或3；和

代表式-NH-B-的基团，其中B是共价整合到所述纳米粒子的框架中的含硅连接基团。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，所述有机二氧化硅纳米粒子能够使用(a)式(II)或(II')的有机二氧化硅前体；和(b)选自由TMOS、TEOS及其组合组成的群组的无机二氧化硅源，通过硅烷共缩合和水解获得，

其中：

M是选自由Zn、Al、Cu、Fe、Mn、Mo、Ni和V组成的群组的金属，优选Zn；

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地为C₁-C₆烷基；和

m、n、p和q各自独立地为0、1、2或3。

9.根据权利要求7或8所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，m、n、p和q为0。

10.根据权利要求8或9所述的有机二氧化硅纳米粒子，其特征在于，R₅为CH₂CH₃。