[发明专利]纳洛酮经皮给药装置及其使用方法

说明书

本发明提供纳洛酮经皮给药装置。纳洛酮经皮给药装置包括一种包含纳洛酮活性剂的基质以及一个背衬层，所述基质存在于压敏胶粘剂。本发明还提供用于制造和使用纳洛酮经皮给药装置的方法以及含有经皮给药装置的试剂盒。所述装置、试剂盒及方法有多种用途。

相关专利申请的交叉引用

根据《美国法典》第35章第119节(e)的规定，本专利申请案主张于2017年12月8日提交的编号为62/596,660的美国临时专利申请案提交日期的优先权；该专利中的内容以引用方式并入本文中。

背景技术

纳洛酮是一种麻醉科拮抗药，能够预防或逆转阿片类药物带来的作用。纳洛酮(即17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6酮)也称为Narcan和Evzio，其化学式如下：

美国专利申请号3,254,088描述了该化合物及其合成方法。美国专利申请号4,267,182描述了该化合物作为麻醉科拮抗药的用途。

胃肠外给药(即静脉注射或输注)是麻醉科拮抗剂优选的给药途径。胃肠外给药途径可实现快速药物递送并达到完全的生物利用度，与其他给药途径相比，可预测性更高，可控性更强。胃肠外给药的液体制剂本身不能含有颗粒物并且必须为无菌制剂。为了能够预测疗效和安全性，这类制剂必须具有良好的物理和化学稳定性。

发明内容

本发明提供纳洛酮经皮给药装置。纳洛酮经皮给药装置包括一种包含纳洛酮活性剂的基质以及一个背衬层，所述基质存在于压敏胶粘剂。本发明还提供纳洛酮经皮给药装置的制造和使用方法以及含有经皮给药装置的试剂盒。所述装置、试剂盒及方法有多种用途。

附图说明

图1将可乐宁经皮给药装置用作对照，比较了纳洛酮经皮给药装置在采用不同纳洛酮浓度以及不同渗透促进剂时的经皮通量。

具体实施方式

本发明提供纳洛酮经皮给药装置。纳洛酮经皮给药装置包括一种包含纳洛酮活性剂的基质以及一个背衬层，所述基质存在于压敏胶粘剂。本发明还提供纳洛酮经皮给药装置的制造和使用方法以及含有经皮给药装置的试剂盒。所述装置、试剂盒及方法有多种用途。

在进一步详细描述本发明之前，应当理解，本发明不限于所描述的特定实施例，因为在实际实施中一定会存在差异。还应当理解，本文中使用的术语仅用于描述特定实施例，而无意限制本发明构思，本发明的范围将仅由所附权利要求书限定。

在提供数值范围的情况下，应当理解，该范围的上限和下限之间的每个中间值以及在该范围内的任何其他规定值或中间值都包含在本发明的范围内。除非上下文另有明确规定，否则每个中间值应低至下限单位的十分之一。这些较小范围的上限和下限可独立地包括在较小范围内，并且也包括在本发明内，需遵守所述范围内任何特别排除的限值的要求。在所述范围包括一个或两个限值的条件下，排除了那些所包括限值中的任一个或两个的范围也包括在本发明内。

本文中提出的某些范围在数值前带有术语“大约”。本文中使用术语“大约”的目的是为其后的精确数字以及与该术语之后数字接近或近似的数字提供文字支持。在确定一数字是否接近或近似于具体列举的数字时，接近或近似的未列举数字在其出现的上下文中可以是基本上等同于所具体列举数字的数字。

除非另有定义，否则本文所用的所有技术和科学术语的含义与本发明所属领域的普通技术人员通常理解的含义相同。尽管与本文所描述的方法和材料类似或等同的方法和材料也可用于本发明的实施或测试中，但下文描述了具有代表性的示例性方法和材料。