[发明专利]酮洛芬及其盐和对映体的稳定的液体组合物

权利要求书

1.水性组合物，包含：(i)由a)酮洛芬或选自其盐和对映体的衍生物、b)羟基烷基胺和c)β-环糊精组成的复合物；和(ii)由对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯组成的防腐剂系统，其中在复合物i)中，相对于活性成分，羟基烷基胺以至少为3的摩尔比存在，而β-环糊精以0.05-1的摩尔比存在，且活性成分的量等于或低于2％w/V。

2.权利要求1的水性组合物，其中所述酮洛芬衍生物选自：右酮洛芬、右酮洛芬氨丁三醇和酮洛芬细胞溶素盐。

3.权利要求1-2任一项的水性组合物，其中羟基烷基胺选自：氨丁三醇、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、葡甲胺、2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇和2-氨基-1,2,3,-丙三醇。

4.权利要求3的水性组合物，其中羟基烷基胺选自：氨丁三醇、二乙醇胺和三乙醇胺。

5.权利要求3-4任一项的水性组合物，其中羟基烷基胺以相对于活性成分至少为4的摩尔比存在于复合物i)中。

6.权利要求3-4任一项的水性组合物，其中羟基烷基胺以相对于活性成分为3-7的摩尔比存在于复合物i)中。

7.权利要求1-6任一项的水性组合物，其中β-环糊精选自：2-HP-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精。

8.权利要求1-6任一项的水性组合物，其中β-环糊精为2-HP-β-环糊精。

9.权利要求1-8任一项的水性组合物，其中β-环糊精相对于活性成分的摩尔比为0.1-0.7。

10.权利要求1-8任一项的水性组合物，其中复合物i)中β-环糊精相对于活性成分的摩尔比为0.08-0.4。

11.权利要求10的水性组合物，还包含粘度改进剂。

12.权利要求11的水性组合物，其中所述粘度改进剂为亲水性聚合物，其选自藻酸盐；卡波姆；聚丙烯酸酯；纤维素衍生物，例如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和羧甲基纤维素；树胶，例如黄原胶、瓜尔胶；蛋白质和高分子量多糖。

13.权利要求12的水性组合物，其中所述蛋白质选自明胶和果胶。

14.权利要求12-13任一项的水性组合物，其中所述高分子量多糖为卡拉胶。

15.权利要求11-14任一项的水性组合物，其中所述粘度改进剂的存在量相对于该药物组合物的总体积为0.01-1.0％w/V。

16.权利要求1-15任一项的水性组合物，其中对羟基苯甲酸甲酯的存在量相对于该组合物的总体积为0.005-1％w/V。

17.权利要求1-16任一项的水性组合物，其中对羟基苯甲酸甲酯的存在量相对于该组合物的总体积为0.01-0.5％w/V。

18.权利要求16-17任一项的水性组合物，其中对羟基苯甲酸丙酯的量相对于该组合物的总体积为0.001-0.5％w/V。

19.权利要求18的水性组合物，其中对羟基苯甲酸丙酯的量相对于该组合物的总体积为0.005-0.25％w/V。

20.权利要求1-19任一项的水性组合物，其中pH为5-8。