[发明专利]减少尿sCD163的C5aR抑制剂在审
| 申请号： | 201880070265.5 | 申请日： | 2018-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN111670185A | 公开（公告）日： | 2020-09-15 |
| 发明（设计）人： | 邓军;T·J·沙尔;P·贝克 | 申请（专利权）人： | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马莉华 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 减少 scd163 c5ar 抑制剂 | ||
1.一种用于在有需要的个体中治疗ANCA相关性血管炎(AAV)伴肾脏损害的方法，包括：如果与未患有AAV的个体相比，个体展现出升高的尿可溶性CD163(sCD163)与肌酐的比值，则将补体片段5a受体(C5aR)拮抗剂施用至所述个体。
2.一种用于评估补体片段5a受体(C5aR)拮抗剂对患有ANCA相关性血管炎(AAV)个体的治疗效果的方法，所述方法包括：
测量来自所述个体在施用C5aR拮抗剂之前和之后的尿样本中的可溶性CD163(sCD163)与肌酐的比值，其中，如果在施用之后尿sCD163的浓度降低则治疗是有效的。
3.一种用于降低被诊断为患有ANCA相关性血管炎(AAV)的个体中尿可溶性CD163(sCD163)的浓度的方法，所述的方法包括：
将补体片段5a受体(C5aR)拮抗剂施用至个体，其特征在于，施用C5aR拮抗剂降低了由所述个体提供的尿样本中的尿sCD163的浓度。
4.如权利要求1-2任一项所述的方法，其特征在于，根据来自所述个体的尿样本中的白蛋白与肌酐比值，测量尿sCD163与肌酐的比值。
5.如权利要求1-2任一项所述的方法，其特征在于，根据来自所述个体的尿样本中的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)与肌酐比值，测量尿sCD163与肌酐的比值。
6.如权利要求1或权利要求3所述的方法，其特征在于，在施用C5aR拮抗剂8天之后，来自所述个体的尿样本中的sCD163的浓度降低了至少25％。
7.如权利要求2所述的方法，其特征在于，与来自施用C5aR抗结剂之前的个体的尿样本中的sCD163与肌酐的比值相比，有效治疗使来自施用C5aR拮抗剂后的个体的尿样本中sCD163与肌酐的比值降低了至少50％。
8.如权利要求1-5任一项所述的方法，其特征在于，所述C5aR拮抗剂为阿伐可潘。
9.如权利要求1-5任一项所述的方法，其特征在于，所述C5aR拮抗剂为
或其药学上可接受的盐。
10.如权利要求1至9任一项所述的方法，其特征在于，每日两次施用所述C5aR拮抗剂。
11.如权利要求1至9任一项所述的方法，其特征在于，每日一次施用所述C5aR拮抗剂。
12.如权利要求1至11任一项所述的方法，其特征在于，口服施用所述C5aR拮抗剂。
13.如权利要求1至11任一项所述的方法，其特征在于，每日两次施用30mg所述C5aR拮抗剂。
14.如权利要求1至11任一项所述的方法，其特征在于，每日两次口服施用30mg所述C5aR拮抗剂。
15.如权利要求1至14任一项所述的方法，其特征在于，所述个体是人。
16.如权利要求1至15任一项所述的方法，其特征在于，所述个体接受12周的治疗。
17.如权利要求1至15任一项所述的方法，其特征在于，所述个体接受26周的治疗。
18.如权利要求1至15任一项所述的方法，其特征在于，所述个体接受52周的治疗。
19.如权利要求1至15任一项所述的方法，其特征在于，所述个体接受长期治疗。
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