[发明专利]二氢喹啉酮在审
申请号: | 201880069759.1 | 申请日: | 2018-09-03 |
公开(公告)号: | CN111278816A | 公开(公告)日: | 2020-06-12 |
发明(设计)人: | A·布里茨齐吉;F·戴伊;A·古尔吉勒尔;E·A·库斯尼尔;R·诺克罗斯;M·A·威克特 | 申请(专利权)人: | C4医药公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4704;C07D401/04;C07D487/04;C07D495/14;C07D519/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 | ||
1.一种式A的化合物,或其药学上可接受的盐,
其中
Y是CH2或NH,特别是CH2,
X1是CH或N,
X2是CH或N,
X3是CH或N,
且,如果X1、X2或X3中的一个是N,则其它两个是CH,
R1各自独立地选自下组:
i)-C(=O)-R6,
ii)杂环基,
iii)杂环基,被1至2个单独地选自R10的取代基取代,
iv)芳基,和
v)芳基,被1至2个单独地选自R9的取代基取代,
R2是H,
或R1和R2与它们连接的氮一起形成杂芳基,其可以被1至2个单独地选自R3的取代基取代,
R3各自独立地选自下组:
i)被1至2个选自R4的取代基取代的-(CH2)0-1-芳基,
ii)-(CH2)0-1-芳基,
iii)-(CH2)0-1-C3-7环烷基-芳基,
iv)-(CH2)0-2-N(R3c)C(=O)-C1-6烷基,
v)-(CH2)0-2-N(R3c)C(=O)-C3-7环烷基,
vi)氨基-C1-6烷基,
vii)-C(=O)N(R3a,R3b),
viii)-C(=O)O-C1-6烷基,
ix)-C1-6烷基,
x)-C3-7环烷基,
xi)-CH2-O-(CH2)0-1-芳基,
xii)被1至2个选自R4的取代基取代的杂芳基,
xiii)羟基-C1-6烷基,和
xiv)未取代的杂芳基,
R3a选自下组:
i)H,和
ii)C1-6烷基,
R3b选自下组:
i)H,
ii)C1-6烷基,和
iii)-C3-7环烷基,
或R3a和R3b与它们连接的氮一起形成杂环烷基,
R3c选自下组:
i)H,和
ii)C1-6烷基,
R4选自下组:
i)氨基,
ii)-(CH2)0-2-N(R3c)C(=O)-C1-6烷基,
iii)-C(=O)-C1-6烷基,
iv)-C(=O)N(R3a,R3b),
v)-C(=O)O-C1-6烷基,
vi)C1-6烷氧基,
vii)C1-6烷基,
viii)卤代-C1-6烷基,
ix)被1至2个选自R5的取代基取代的杂芳基,
x)羟基-C1-6烷基,和
xi)未取代的杂芳基,
R5是C1-6烷基,
R6选自下组:
i)未取代的芳基,
ii)未取代的杂芳基,和
iii)被1至2个选自R7的取代基取代的杂芳基,
R7选自下组:
i)未取代的杂芳基,和
ii)被1至2个选自R8的取代基取代的杂芳基,
R8是C1-6烷基,
R9选自下组:
i)C1-6烷基,和
ii)-C(=O)O-C1-6烷基,
R10选自下组:
i)-C1-6烷基,和
ii)-C(=O)O-C1-6烷基,
其用于癌症的治疗性和/或预防性治疗。
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