[发明专利]苯基吡啶衍生物及包含其的药物组合物有效
申请号: | 201880066324.1 | 申请日: | 2018-10-11 |
公开(公告)号: | CN111212833B | 公开(公告)日: | 2022-09-06 |
发明(设计)人: | 金月永;朴贞恩;房极赞;朴埈奭 | 申请(专利权)人: | 株式会社大熊制药 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;C07D417/12 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 张铮铮;陈万青 |
地址: | 韩国京畿道华城市*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 吡啶 衍生物 包含 药物 组合 | ||
1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:
[化学式1]
其中,在化学式1中,
R1是-CO-(C1-4烷基);-CO-(C3-6环烷基);-CONH-(C1-4烷基);或具有1至3个各自独立选自由N、O和S组成的组中的杂原子的5元或6元杂芳基,条件是5元或6元杂芳基具有至少一个N,
所述5元或6元杂芳基是未取代的或者取代有C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、苯基、苯氧基苯基、-(C1-4亚烷基)-(未取代或取代有C1-4烷基的苯基)或-CONH-(未取代或取代有C1-4烷基和/或卤素的苯基),
L是键、C1-4亚烷基或-CO-,
R2是氢;C1-4烷基;C1-4卤代烷基;氨基;NH(C1-10烷基);N(C1-10烷基)2;苯基;吡啶基;或者,选自由二氮杂环庚基、吗啉代、哌嗪基、哌啶基和吡咯烷基组成的组中的杂环烷基,
所述杂环烷基是未取代的或取代有C1-4烷基、两个C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、取代有C1-4烷氧基的C1-4烷基、C1-4羟烷基、-CO-(C1-4烷基)、-CO-(C3-6环烷基)或-CONH-(C1-4烷基);
R3是氢、C1-4烷基或卤素;
R4是氢或C1-4烷基;以及
R5是C2-4烯基或C2-4炔基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1的所述5元或6元杂芳基是异噁唑基、噁二唑基、吡唑基、吡啶基、噻二唑基或噻唑基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1是-CO-(乙基);-CO-(环丙基);-CONH-(甲基);取代有甲基的异噁唑基;取代有甲基的噁二唑基;未取代的或取代有甲基、乙基、环丙基、环戊基、苯基、苯氧基苯基、甲基苄基、1-(甲基苯基)乙基或苯乙基的吡唑基;未取代的吡啶基;未取代的或取代有甲基的噻二唑基;或取代有甲基、三氟甲基或-CONH-(取代有甲基和氯的苯基)的噻唑基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,L是键、亚甲基或-CO-。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2是氢;甲基;三氟甲基;二甲氨基;3,3-二甲基丁-2-基氨基;苯基;吡啶基;取代有甲基的二氮杂环庚基;未取代的或取代有两个甲基的吗啉代;取代有甲基、乙基、丙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、环丙基、2-甲氧基乙基、2-羟乙基、-CO-(甲基)、-CO-(乙基)-、-CO-(异丙基)、-CO-(环丙基)、-CONH-(甲基)、-CONH-(乙基)-或-CO-(异丙基)的哌嗪基;未取代的哌啶基;或未取代的吡咯烷基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3是氢、甲基、氟或氯。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4是氢、甲基或乙基。
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