[发明专利]用于治疗眼科疾患的方法和组合物

说明书

包含皮质类固醇、非类固醇消炎药(NSAID)以及抗生素中的至少两者的组合物可用于治疗或预防有需要的受试者的眼睛疾患。治疗或预防眼睛疾患的方法包括向一个或多个被感染的眼睛施用有效量的所公开的组合物。制备包含NSAID、皮质类固醇以及抗生素的组合物的方法包括分开地使NSAID和抗生素与环糊精复合。

优先权

本申请要求2017年9月1日提交的共同待审的美国临时专利申请序列号62/553,584的优先权和权益，该临时专利申请以全文引用的方式并入本文中。

背景技术

炎症反应可引起组织损伤，从而促使形成疤痕。在眼睛和其附属物中，此疾患可导致不希望的功能损伤。由于此原因，在白内障手术和其他眼部手术后，常常施用诸如消炎药等药物以辅助愈合过程。典型地以滴眼剂形式将消炎药递送至眼部表面和眼睛前部。

由于顺应性与药代动力学原因两者，分开施加两种或更多种不同活性成分为不理想的。经历眼部手术，特别是白内障手术的许多患者为高龄的并且视觉受损，这使得难以进行多种配制品的施用。另外，所施加活性成分的接触时间和吸收归因于它们相对于泪膜的相互位移而难以计算。为避免在施用多个制剂时弄错，患者必须严格遵守施加间隔。相比之下，如果使用组合产品，即包含至少两种活性剂的产品，那么活性成分中的每一者被以规定的比例施加至结膜囊，使得相互位移可被排除。

因此，本领域中需要组合产品，所述组合产品包含可用于治疗或预防眼科疾患的至少两种治疗活性剂并且特征为改善的顺应性、改善的功效以及与表面施用药物相关的副作用减少。

发明内容

本文公开包含以下治疗活性剂中的至少两者的眼科组合物：皮质类固醇、非类固醇消炎药(NSAID)以及抗生素。此类组合物可用于治疗或预防眼科疾患，诸如可在眼部手术后发生的眼部炎症或眼部感染。在一个实施方案中，眼科组合物呈液体滴剂、凝胶或软膏形式，并且将治疗有效量的眼科组合物以表面方式施加至患有眼科疾患或处于发展眼科疾患的危险中的受试者的至少一个被感染的眼睛，以治疗或预防所述疾患。

根据本文所说明的本发明的诸多个方面，提供了一种包含非类固醇消炎药(NSAID)和皮质类固醇的组合物。根据本发明的诸多个方面，组合物可还包括抗生素。根据本发明的其他方面，组合物可还包括复合剂。根据本发明的其他方面，组合物可还包括增粘剂。

根据本文所说明的本发明的诸多个方面，提供了一种包含皮质类固醇、非类固醇消炎药(NSAID)、抗生素以及任选的增粘剂的组合物，其中组合物被配制成眼用凝胶。

根据本文所说明的本发明的诸多个方面，提供了一种治疗和/或预防受试者的眼科疾患的方法，所述方法包括以表面方式向有需要的受试者的眼睛施用有效量的组合物。

根据本文所说明的本发明的诸多个方面，提供了一种制备呈凝胶配制品形式的包含泼尼松龙(prednisolone)、双氯芬酸以及氧氟沙星(ofloxacin)的组合物的方法，所述方法可包括：制备甲基纤维素凝胶以形成溶液1；使氧氟沙星与γ-环糊精复合以形成溶液2；使双氯芬酸与γ-环糊精复合以形成溶液3；将溶液2和溶液3组合以形成溶液4；将甘露糖醇添加至溶液4中以形成溶液5；溶液1和溶液5以形成溶液6；以及将乙酸泼尼松龙添加至溶液6中，由此形成所述组合物，其中步骤a)-c)可以任何顺序进行，并且其中步骤a)可在步骤b)-f)中的任一步骤之前、与步骤b)-f)中的任一步骤同时或在步骤b)-f)中的任一步骤之后进行。

本文中还提供了制备眼科组合物的方法并且包括分开地使NSAID和抗生素与环糊精复合。

具体实施方式