[发明专利]用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物有效

专利信息
申请号: 201880055633.9 申请日: 2018-08-07
公开(公告)号: CN111032644B 公开(公告)日: 2021-08-10
发明(设计)人: 沈春莉;吴成德;陈胜林;陈曙辉;张喜全;田心 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D491/107;C07D471/04;A61K31/4178;A61K31/4184;A61P35/00;A61P19/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 用作 激素 受体 拮抗剂 二芳基硫代乙内酰脲 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

T选自CH或者N;

R1选自氢、卤素、C1-12烷基或卤素取代的C1-12烷基;

A环选自或者

R2和R3分别独立地选自C1-12烷基,或者R2和R3相互连接共同形成一个3-6元环烷基;X1、X2、X3和X4分别独立地选自CH或者N,且至少一个为N;

n为0、1、2或3;

每一个R4独立地选自C1-12烷基;

B环为

R5选自氢、C1-12烷基、C1-12烷氧基或卤素;

Z8、Z9、Z10和Z11分别独立地选自CH、C(=O)或N;

j为0、1或2;

每一个R9独立地选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基或羟基,其中C1-12烷基任选地被卤素或C1-12烷氧基取代,其中羟基任选地被以下基团取代:-C1-12烷基-O-C1-12烷基、-C1-12烷基-OH或-C1-12烷基-C(=O)NRfRg

Rf和Rg分别独立地选自氢、C1-12烷基、3-10元环烷基、3-10元杂环烷基、C1-12烷氧基、羟基或氨基。

2.权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3和X4分别独立地选自CH或者N,且X1、X2、X3和X4中的一个或两个为N,其余为CH。

3.权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中A环选自或者n为0或1。

4.权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R2和R3分别独立地选自C1-6烷基,或者R2和R3相互连接共同形成一个3-6元环烷基。

5.权利要求4所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R2和R3分别独立地选自甲基或乙基,或者R2和R3相互连接共同形成一个3-4元环烷基。

6.权利要求5所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R2和R3分别独立地选自甲基,或者R2和R3相互连接共同形成环丁基。

7.权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自氢、卤素、C1-6烷基或被卤素取代的C1-6烷基。

8.权利要求7所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自氟、氯、溴或被氟取代的C1-4烷基。

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