[发明专利]激酶抑制剂及制造和使用方法有效
申请号: | 201880052620.6 | 申请日: | 2018-06-28 |
公开(公告)号: | CN111032642B | 公开(公告)日: | 2023-07-18 |
发明(设计)人: | V·泰勒;Y·陈;R·严 | 申请(专利权)人: | 里格尔药品股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D405/04;C07D417/04;C07D417/14;A61P29/00;A61K31/496;A61K31/5377 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张静;沙永生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激酶 抑制剂 制造 使用方法 | ||
1.一种化合物,具有选自下组的式
或其药学上可接受的盐,其中:
Het-1是5-元杂芳基或6-元杂芳基;
R2是–N(Rc)2;
每个R3独立地是H;
R5是H;
R6和R7各自独立地是H;
X是O或NR9;
R9是Ra;
Y是N或CH;
接头是键、-(C(R10)2)n-、-(C(R10)2)n-O-、-C(O)-(C(R10)2)p-、或-(C(R10)2)p-N(Ra)-;
每个R10独立地是Ra或Rb;
n是1、2、3、4、5或6;
p是0、1或2;
对于每次出现,Ra独立地是H、D、C1-6烷基、或C3-6环烷基;
对于每次出现,Rb独立地是-OH、-ORa、或卤素;以及
对于每次出现,两个Rc基团与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或两个选自O、N或S的另外的杂原子间隔的C3-7杂环基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,Het-1是吡啶基、呋喃基或噻唑基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中,Het-1是
4.如权利要求1所述的化合物,其中:
R2具有式
Z是键、O、-NRa、-NC(O)Ra、或C(R8)2;以及
每个R8独立地是H、-OH、C1-3烷基或卤素。
5.如权利要求1所述的化合物,其中,R2是
6.如权利要求1所述的化合物,其中,
R9是H或C1-6烷基;
部分是和
接头是键、-CH2-、-C(O)-、-C(O)-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2N(CH3)-、-CH2CH2N(H)-、-CH2CH2O-或-CH2CF2-。
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