[发明专利]激酶抑制剂及制造和使用方法有效

专利信息
申请号: 201880052620.6 申请日: 2018-06-28
公开(公告)号: CN111032642B 公开(公告)日: 2023-07-18
发明(设计)人: V·泰勒;Y·陈;R·严 申请(专利权)人: 里格尔药品股份有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D405/04;C07D417/04;C07D417/14;A61P29/00;A61K31/496;A61K31/5377
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张静;沙永生
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 激酶 抑制剂 制造 使用方法
【权利要求书】:

1.一种化合物,具有选自下组的式

或其药学上可接受的盐,其中:

Het-1是5-元杂芳基或6-元杂芳基;

R2是–N(Rc)2

每个R3独立地是H;

R5是H;

R6和R7各自独立地是H;

X是O或NR9

R9是Ra

Y是N或CH;

接头是键、-(C(R10)2)n-、-(C(R10)2)n-O-、-C(O)-(C(R10)2)p-、或-(C(R10)2)p-N(Ra)-;

每个R10独立地是Ra或Rb

n是1、2、3、4、5或6;

p是0、1或2;

对于每次出现,Ra独立地是H、D、C1-6烷基、或C3-6环烷基;

对于每次出现,Rb独立地是-OH、-ORa、或卤素;以及

对于每次出现,两个Rc基团与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或两个选自O、N或S的另外的杂原子间隔的C3-7杂环基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中,Het-1是吡啶基、呋喃基或噻唑基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中,Het-1是

4.如权利要求1所述的化合物,其中:

R2具有式

Z是键、O、-NRa、-NC(O)Ra、或C(R8)2;以及

每个R8独立地是H、-OH、C1-3烷基或卤素。

5.如权利要求1所述的化合物,其中,R2

6.如权利要求1所述的化合物,其中,

R9是H或C1-6烷基;

部分是和

接头是键、-CH2-、-C(O)-、-C(O)-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2N(CH3)-、-CH2CH2N(H)-、-CH2CH2O-或-CH2CF2-。

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