[发明专利]可用作激酶抑制剂的被取代的吡唑并嘧啶有效
申请号: | 201880051836.0 | 申请日: | 2018-08-09 |
公开(公告)号: | CN111542522B | 公开(公告)日: | 2021-10-15 |
发明(设计)人: | 张大为 | 申请(专利权)人: | 苏州韬略生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;张奎燕 |
地址: | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 激酶 抑制剂 取代 吡唑 嘧啶 | ||
1.一种根据式I的化合物:
或其药学上可接受的盐、或立体异构体,其中Ar是以下残基:
其中Y2是键或CR23R24;
R1、R2、R4和R5独立地是氢、卤素、CF3、C1-C3烷基、NO2、C1-C3烷氧基或氧杂环己-4-基氨基;
R21是独立地选自由以下组成的组的一个或更多个基团:氢、C1-C3烷基和氘;
R22是C1-C3烷基、CO(C1-C3烷基)或氢;以及
R23和R24中的每个独立地是氢、氘或C1-C3烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是根据式II:
或其药学上可接受的盐、或立体异构体,其中Ar是以下残基:
其中Y2是键或CR23R24;
R1、R2、R4和R5独立地是氢、卤素、CF3、C1-C3烷基、NO2、C1-C3烷氧基或氧杂环己-4-基氨基;
R21是独立地选自由以下组成的组的一个或更多个基团:氢、C1-C3烷基和氘;
R22是C1-C3烷基、CO(C1-C3烷基)或氢;以及
R23和R24中的每个独立地是氢、氘或C1-C3烷基。
3.选自以下的化合物或其药学上可接受的盐、或立体异构体:
4.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:
5.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1-4中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
6.权利要求5所述的药物组合物在制备治疗或预防患者的过度增殖性紊乱的药物中的用途。
7.如权利要求1-4中任一项所述的化合物在制备治疗或预防过度增殖性紊乱的药物中的用途。
8.如权利要求1-4中任一项所述的化合物在制备治疗或预防多种癌症的药物中的用途。
9.如权利要求1-4中任一项所述的化合物在制备调节激酶信号转导的药物中的用途。
10.一种药物组合物在制备治疗或预防过度增殖性紊乱的药物中的用途,所述的药物组合物包含与一种或更多种抗癌剂组合的权利要求1-4中任一项所述的化合物。
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