[发明专利]固体挤出形式的药物组合物

说明书

提供了一种药物组合物，其包括被挤出的固体和一种或多种药物或营养品。被挤出的固体包括醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯和益寿糖。

相关申请

本申请要求来自2018年7月26日提交的美国非临时申请号16/046,488和2017年8月7日提交的美国临时申请号62/541,928的优先权，其公开内容通过引用以其整体并入本文。

发明领域

本发明涉及固体挤出形式的药物组合物，其中挤出可以在较低温度下进行并且所得挤出物具有较高的可压缩性。

发明背景

许多药物和营养品使用熔体挤出方法以固体形式提供。通常，挤出机包含具有螺杆的桶，所述螺杆迫使包括聚合物材料和活性药物成分(API)的材料通过成形模。通常加热挤出机以软化聚合物材料并降低其熔体粘度。这样的熔体挤出方法通常用于将难溶性API配制成固体分散体。在该方法中，非活性聚合物通常处于无定形状态或半结晶状态，以及API从其初始结晶状态转化为其无定形状态以提高其溶解度。一旦挤出，通常将固体形式进行研磨，并随后压制成片剂、丸剂或颗粒剂。

粘度是熔体挤出的重要方面，并且通常通过增加热量来降低。然而，许多API是热敏的，因此必须避免过度的热量以防止对API活性的不利影响。在挤出后，可压缩性是重要的方面，并且固体形式必须足够硬以能够将挤出物压制成其所需形式。

因此，本发明提供了表现出较低熔体粘度的药物组合物和表现出较高可压缩性的固体挤出形式(挤出物)。

发明概述

提供了药物组合物，并且其包括可挤出的固体和一种或多种药物或营养品。可挤出的固体包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯和益寿糖。

附图简述

图1说明了根据实施例1使用TBH 125 (Erweka)测试仪的片剂硬度。

图2说明了根据实施例1的抗拉强度。

图3说明了根据实施例3A和3B的溶出测试结果。

本发明的实施方案的详细描述

现在将参照本文提供的描述和方法更详细地描述本发明的前述和其它方面。应当理解，本发明可以以不同的形式体现，并且不应当被解释为限于这里阐述的实施方案。相反，提供这些实施方案是为了使本公开透彻和完整，并且将向本领域技术人员充分传达本发明的范围。

本文中，在本发明的描述中使用的术语仅是为了描述特定实施方案的目的，而不是要限制本发明。如在本发明的实施方案的描述和所附权利要求中所使用的，单数形式一、一个和该旨在也包括复数形式，除非上下文另有明确指出。此外，如本文所用，和/或是指并涵盖一个或多个相关的所列项目的任何和所有可能的组合。此外，如本文所用，在提及可测量值，例如化合物的量、剂量、时间、温度等时，术语约意在涵盖指定量的20%、10%、5%、1%、0.5%或甚至0.1%的变化。

将进一步理解，在本说明书中使用时，术语包含(comprises)和/或包含(comprising)指定所陈述的特征、整数、步骤、操作、元件和/或组分的存在，但不排除一个或多个其它特征、整数、步骤、操作、元件、组分和/或其组的存在或添加。除非另有定义，否则所有术语，包括在描述中使用的技术和科学术语，具有与本发明所属领域的普通技术人员通常理解的相同的含义。

如本发明中所应用的术语基本上由……组成(和语法上的变体)是指方法或组合物可以包含另外的步骤或组分，只要另外的步骤或组分不会实质上改变本发明的基本和新颖的一个或多个特征。

术语由……组成排除权利要求中未指定的任何另外的步骤或组分。

除非上下文另外指出，否则特别旨在本文所述的本发明的各种特征可以以任何组合使用。