[发明专利]制备和使用PDE9抑制剂的方法有效
| 申请号： | 201880049927.0 | 申请日： | 2018-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN111183140B | 公开（公告）日： | 2022-12-02 |
| 发明（设计）人： | 尼尔斯·斯文斯楚普;张军;孙继奎;陈玉茵;孔建设;马如建;张俊华;秦亮;肖焕明;孙金旭;孟晓;孙峰来;朱景阳 | 申请（专利权）人： | 伊马拉公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/13;A61K31/27;A61K31/444 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 使用 pde9 抑制剂 方法 | ||
1.一种合成6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)-吡咯烷-3-基]-3-四氢吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-酮即化合物P3.1的方法，其中所述方法不包括任何中间体和终产物的对映体形式的手性色谱分离，并且其中所述方法包括以下步骤：
用以下方案合成化合物P3.1：
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述中间体4通过以下方案合成：
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述中间体9通过以下方案合成：
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的产率为至少50％。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的产率为至少60％。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的产率为至少70％。
7.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的产率为至少80％。
8.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的产率为至少90％。
9.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于95.0％。
10.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于96.0％。
11.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于97.0％。
12.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于98.0％。
13.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于99.0％。
14.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于99.5％。
15.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于99.8％。
16.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的手性纯度高于99.9％。
17.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的纯度高于95.0％。
18.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的纯度高于96.0％。
19.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的纯度高于97.0％。
20.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的纯度高于98.0％。
21.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的纯度高于99.0％。
22.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的纯度高于99.5％。
23.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物P3.1的纯度高于99.8％。
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