[发明专利]包含槲皮素的粉末固体分散体、其制备方法及其配制物

权利要求书

1.粉末固体分散体，包含槲皮素、磷脂和极易溶于水至易溶于水的载体，其中槲皮素与磷脂的重量比范围为5:1至1:1。

2.根据权利要求1所述的粉末固体分散体，其中槲皮素为槲皮素二水合物。

3.根据权利要求1或2所述的粉末固体分散体，其中所述磷脂选自来自大豆、向日葵或蛋的卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺或它们的混合物，其中酰基基团可以相同或不同并且主要衍生自棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸。

4.根据权利要求1至3任一项所述的粉末固体分散体，其中槲皮素与磷脂的重量比范围为2:1至1:1。

5.根据权利要求1至4任一项所述的粉末固体分散体，其中所述载体选自单糖和二糖；多元醇；可溶性寡糖和多糖。

6.根据权利要求5所述的粉末固体分散体，其中所述单糖和二糖选自蔗糖、果糖、麦芽糖糊精。

7.根据权利要求5所述的粉末固体分散体，其中所述多元醇选自甘露醇、山梨醇、木糖醇。

8.根据权利要求5所述的粉末固体分散体，其中所述可溶性寡糖和多糖为葡聚糖或普鲁兰。

9.根据权利要求1至8任一项所述的粉末固体分散体，其中槲皮素与载体的重量比范围为1:5至5:1。

10.根据权利要求9所述的粉末固体分散体，其中槲皮素与载体的重量比范围为1:2至3:1。

11.根据权利要求1至10任一项所述的粉末固体分散体，具有100μm至300μm范围的平均粒度分布。

12.根据权利要求1至11任一项所述的粉末固体分散体，特征在于X-射线衍射图具有位于8.9±0.2、13.5±0.2、26.0±0.2和27.8±0.2 2θ角(CuKα)的峰。

13.制备权利要求1至12任一项所述的粉末固体分散体的方法，该方法包括在加热下将槲皮素、磷脂和水溶性载体溶于或混悬于适宜的无水有机溶剂中，然后除去溶剂，得到粉末固体分散体。

14.根据权利要求13所述的方法，其包括下述步骤：

a)制备槲皮素在包含少于5％wt水的有机溶剂中的溶液；

b)制备磷脂在与步骤a)中所用相同的溶剂中的溶液/混悬液；

c)使步骤a)中得到的槲皮素溶液与步骤b)中得到的磷脂溶液/混悬液反应；

d)将极易溶于水至易溶于水的载体加入到步骤c)中得到的混合物中，和

e)在真空下或在喷雾干燥下除去溶剂，形成粉末固体分散体。

15.根据权利要求13所述的方法，其包括下述步骤：

a-1)制备槲皮素在包含少于5％wt.水的有机溶剂中的溶液[溶液(S1)]；

b-1)向溶液(S1)中加入磷脂和极易溶于至易溶于水载体的载体，得到槲皮素、磷脂和载体在所述溶剂中的溶液或混悬液[溶液或混悬液(S3)]，和

c-1)在真空下或在喷雾干燥下除去溶剂，形成粉末固体分散体。

16.根据权利要求12至15任一项所述的方法，其中所述有机溶剂选自乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、乙酸乙酯、丙酮。

17.根据权利要求14所述的方法，其中步骤a)至d)在40℃至80℃的温度范围进行。

18.根据权利要求15所述的方法，其中步骤a1)和b1)在40℃至80℃的温度范围进行。

19.用于口服施用的配制物，包含权利要求1-12所述的粉末固体分散体和一种或多种药学和食品可接受的赋形剂。