[发明专利]新的1H-吡唑并吡啶衍生物和包含其的药物组合物在审

专利信息
申请号: 201880046671.8 申请日: 2018-07-12
公开(公告)号: CN110914266A 公开(公告)日: 2020-03-24
发明(设计)人: 房极赞;严德基;朴埈奭 申请(专利权)人: 株式会社大熊制药
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 李雪;陈万青
地址: 韩国京畿道华城市*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 吡啶 衍生物 包含 药物 组合
【权利要求书】:

1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐,

在化学式1中,

X是键或

Y是键、O、NH、COO、CONH或CONCO(C2-4烯基),

A是

R1是氢、卤素、C1-4烷基、被羟基取代的C1-4烷基、C2-4烯基、氰基或-L-R',

其中,L是键、NH、C1-4亚烷基或C2-4亚烯基;R'是C6-10芳基、吡唑基、噻吩基或噻唑基,

R'未被取代或被以下基团取代:卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、四氢吡喃基、被C1-4烷基取代的哌啶基、-(C1-4亚烷基)-N(C1-4烷基)2、-(C1-4亚烷基)-吡咯烷基或-(C1-4亚烷基)-吗啉代,

R2是卤素、C1-4烷基、C6-10芳基,或含有选自由N和O组成的组中的一个或两个杂原子的C4-10杂芳基,

其中,R2未被取代或被卤素或者C3-6环烷基取代,

R3是氢、卤素或C1-4烷氧基,并且

R4是C2-4烯基或C2-4炔基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Y是键、O、NH、COO、CONH或CONCO(CH=CH2)。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,

R1是氢、溴、氯、碘、甲基、乙基、羟甲基、乙烯基、氰基或-L-R',

其中,L是键、NH、CH2、CH=CH或CH=CHCH2

R'是未被取代的或被氟取代的苯基;未被取代的噻吩基;被甲基取代的噻唑基;或未被取代的或被甲基、二氟甲基、四氢吡喃基、甲基哌啶基、二甲基氨基乙基、吡咯烷基乙基或吗啉代乙基取代的吡唑基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2是溴、叔丁基、未被取代的苯基、被环丙基取代的吡唑基、未被取代的苯并噁唑基、被卤素取代的苯并噁唑基、未被取代的二氢苯并二噁英基、未被取代的吡啶基或被氟取代的吡啶基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3是氢、氟、氯或甲氧基。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4是-CH=CH2、-C(CH3)=CH2、-C≡CH或-C≡CCH3

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