[发明专利]新的1H-吡唑并吡啶衍生物和包含其的药物组合物在审
| 申请号: | 201880046671.8 | 申请日: | 2018-07-12 |
| 公开(公告)号: | CN110914266A | 公开(公告)日: | 2020-03-24 |
| 发明(设计)人: | 房极赞;严德基;朴埈奭 | 申请(专利权)人: | 株式会社大熊制药 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437 |
| 代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 李雪;陈万青 |
| 地址: | 韩国京畿道华城市*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 吡啶 衍生物 包含 药物 组合 | ||
1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐,
在化学式1中,
X是键或
Y是键、O、NH、COO、CONH或CONCO(C2-4烯基),
A是
R1是氢、卤素、C1-4烷基、被羟基取代的C1-4烷基、C2-4烯基、氰基或-L-R',
其中,L是键、NH、C1-4亚烷基或C2-4亚烯基;R'是C6-10芳基、吡唑基、噻吩基或噻唑基,
R'未被取代或被以下基团取代:卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、四氢吡喃基、被C1-4烷基取代的哌啶基、-(C1-4亚烷基)-N(C1-4烷基)2、-(C1-4亚烷基)-吡咯烷基或-(C1-4亚烷基)-吗啉代,
R2是卤素、C1-4烷基、C6-10芳基,或含有选自由N和O组成的组中的一个或两个杂原子的C4-10杂芳基,
其中,R2未被取代或被卤素或者C3-6环烷基取代,
R3是氢、卤素或C1-4烷氧基,并且
R4是C2-4烯基或C2-4炔基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Y是键、O、NH、COO、CONH或CONCO(CH=CH2)。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1是氢、溴、氯、碘、甲基、乙基、羟甲基、乙烯基、氰基或-L-R',
其中,L是键、NH、CH2、CH=CH或CH=CHCH2,
R'是未被取代的或被氟取代的苯基;未被取代的噻吩基;被甲基取代的噻唑基;或未被取代的或被甲基、二氟甲基、四氢吡喃基、甲基哌啶基、二甲基氨基乙基、吡咯烷基乙基或吗啉代乙基取代的吡唑基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2是溴、叔丁基、未被取代的苯基、被环丙基取代的吡唑基、未被取代的苯并噁唑基、被卤素取代的苯并噁唑基、未被取代的二氢苯并二噁英基、未被取代的吡啶基或被氟取代的吡啶基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3是氢、氟、氯或甲氧基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4是-CH=CH2、-C(CH3)=CH2、-C≡CH或-C≡CCH3。
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