[发明专利]栓塞微球

权利要求书

1.一种可注射粒子，包括至少一种pH调节剂，其构造成在用所述可注射粒子将肿瘤的肿瘤内动脉栓塞时在体内从所述可注射粒子中释放，其中所述可注射粒子构造成使得在用所述可注射粒子将肿瘤的肿瘤内动脉栓塞时，所述可注射粒子释放所述pH调节剂从而在位于所述可注射粒子下游位置的肿瘤的血管床中形成微环境，该微环境具有的pH高于在没有pH调节剂的情况下将会存在的pH，其中所述可注射粒子包括生物稳定的芯和包含所述pH调节剂的包衣，其中所述pH调节剂选自有机胺和两性离子有机化合物。

2.根据权利要求1所述的可注射粒子，其中所述pH调节剂是(a)具有7.5或以上的pH值的碱性剂、(b)具有7.6或以上的pKa值的缓冲剂、或者(a)与(b)的组合。

3.根据权利要求1所述的可注射粒子，其中所述pH调节剂是(a)具有在7.5至10范围内的pH值的碱性剂、(b)具有在8至35范围内的pKa值的缓冲剂、或者(c)(a)与(b)的组合。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射粒子，其中所述pH调节剂以基于所述可注射粒子的总重量在10重量％至50重量％范围内的量而存在于所述可注射粒子中。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射粒子，其中所述pH调节剂通过选自以下的机制从所述可注射粒子中释放：(a)从全部或一部分的所述可注射粒子中的扩散、(b)全部或一部分所述可注射粒子的生物分解、或者(c)(a)与(b)的组合。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的可注射粒子，其中所述生物稳定的芯是水凝胶芯。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射粒子，其中所述生物稳定的芯包含聚合物，所述聚合物包含甲基丙烯酸甲酯单体和乙烯醇单体中的一种或多种。

8.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射粒子，其中所述可注射粒子进一步包括包含聚[双(三氟乙氧基)磷腈]的附加包衣。

9.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射粒子，其中所述包衣进一步包含粘结剂材料或基质材料。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射粒子，其中所述可注射粒子进一步包含至少一种治疗剂。

11.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射粒子，其中所述可注射粒子进一步包含至少一种渗透压剂。

12.一种容器，其构造成附接到输送导管并且用根据权利要求1至11中任一项所述的可注射粒子进行预加载。