[发明专利]含氟化合物、其用途和制备方法在审
申请号: | 201880045643.4 | 申请日: | 2018-06-27 |
公开(公告)号: | CN110958877A | 公开(公告)日: | 2020-04-03 |
发明(设计)人: | 马耀 | 申请(专利权)人: | 江苏英科贝塔医药科技有限公司;马耀 |
主分类号: | A61K31/132 | 分类号: | A61K31/132;A61K31/18;A61K31/498;C07D241/22;C07D277/52;C07D285/06 |
代理公司: | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人: | 霍红艳;刘铁生 |
地址: | 225300 江苏省泰*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氟化 用途 制备 方法 | ||
1.式VIII的化合物:
其盐,或前述任一种的溶剂化物;
其中,每个R2独立地选自卤素、叠氮化物、烷基、芳烷基、烯基、炔基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基(或季铵化氨基)、硝基、巯基、亚氨基、酰胺基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、羰基、羧基、甲硅烷基、醚基、烷硫基、磺酰基、磺酰胺基、酮基、醛基、酯基、杂环基、芳基或杂芳基、-CF3或-CN;
每个R3独立地选自卤素、叠氮化物、烷基、芳烷基、烯基、炔基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基(或季铵化氨基)、硝基、巯基、亚氨基、酰胺基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、羰基、羧基、甲硅烷基、醚基、烷硫基、磺酰基、磺酰胺基、酮基、醛基、酯基、杂环基、芳基或杂芳基、-CF3或-CN;
m为0、1、2、3或4;及
n'为0、1、2、3或4。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式IX:
其盐,或前述任何一种的溶剂化物;
其中,R2独立地选自卤素、叠氮化物、烷基、芳烷基、烯基、炔基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基(或季铵化氨基)、硝基、巯基、亚氨基、酰胺基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、羰基、羧基、甲硅烷基、醚基、烷硫基、磺酰基、磺酰胺基、酮基、醛基、酯基、杂环基、芳基或杂芳基、-CF3或-CN;
每个R3独立地选自卤素、叠氮化物、烷基、芳烷基、烯基、炔基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基(或季铵化氨基)、硝基、巯基、亚氨基、酰胺基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、羰基、羧基、甲硅烷基、醚基、烷硫基、磺酰基、磺酰胺基、酮基、醛基、酯基、杂环基、芳基或杂芳基、-CF3或-CN;及m为0、1、2、3或4。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中m为0。
4.如权利要求1~3任一项所述的化合物,其中R2选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、羰基、-CF3或-CN。
5.如权利要求4所述的化合物,其中R2选自甲基、乙基、丙基或异丙基,其各自任选地被一个或多个取代基取代,每个取代基独立地选自F、Cl、Br、羟基、烷氧基、氨基、-CF3或-CN。
6.如权利要求4所述的化合物,其中R2为烷氧基。
7.如权利要求4所述的化合物,其中R2为卤素。
8.如权利要求4所述的化合物,其中R2为氨基。
9.如权利要求4所述的化合物,其中R2为羰基。
10.式I的化合物:
其盐,或前述任一种的溶剂化物;
其中,R1为芳基;
每个R2独立地选自卤素、叠氮化物、烷基、芳烷基、烯基、炔基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基(或季铵化氨基)、硝基、巯基、亚氨基、酰胺基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、羰基、羧基、甲硅烷基、醚基、烷硫基、磺酰基、磺酰胺基、酮基、醛基、酯基、杂环基、芳基或杂芳基、-CF3或-CN;及
n为0、1、2、3或4。
11.如权利要求10所述的化合物,其中R1为5、6、7、8、9或10元单环芳基,其中每个5、6、7、8、9和10元单环芳基包含0、1、2、3或4个杂原子,且任选地被1、2、3或4个取代基取代。
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