[发明专利]一种抗癌干性的药物在审
| 申请号： | 201880043347.0 | 申请日： | 2018-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111093659A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | 吴成文;林尔璇;黄奇英;张嘉铭;庄士贤;许惠然;陈伟玮 | 申请（专利权）人： | 财团法人生物技术开发中心 |
| 主分类号： | A61K31/4439 | 分类号： | A61K31/4439;A61P25/00;C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 中国台湾新北市22*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 干性 药物 | ||
1.一种用于抑制BMI-1和/或MCL-1的化合物，所述化合物具有下式(I)的结构：
其中，
X和Y各自独立地选自CH2、CH、O、S、N及NH；
Ar1和Ar2各自独立地选自芳基及杂芳基；其中，该芳基或杂芳基各自任选地被一个或多个选自Ra和Rb的取代基取代；
L选自(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、CONRa、NRaCO、S(O)nNRa、NRaS(O)n、RaNCONRa、RaNS(O)nNRa、RaNC(S)NRa、C(S)NRa、NRa、哌嗪、氧及硫；
Ra和Rb各自独立地选自氢、卤素、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、氧-(C1-6)烷基、硫-(C1-6)烷基、芳基、杂芳基、N(Rc)(Rd)、CORc、CON(Rc)(Rd)、NRc-CO-N(Rc)(Rd)、O-CO-N(Rc)(Rd)及NRc-S(O)n-N(Rc)(Rd)，或者
Ra及Rb能与它们所连接的碳、氮或硫原子结合在一起形成环，该环选自环烷基和杂环烷基；
Rc和Rd分别独立地选自氢、卤素、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C6-19)芳基、杂芳基及(C3-12)环烷基，或者Rc和Rd能与它们所连接的碳、氮或硫原子结合在一起形成5-7元环；以及
n为0、1或2。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X为NH且Y为CH，或X为CH且Y为NH。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，Ar1为苯基或吡啶基。
4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，X为NH且Y为CH。
5.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，Ar1为苯基。
6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自化合物1-73。
7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自化合物41-48。
8.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为化合物44。
9.一种用于治疗癌症的医药组合物，其包含如权利要求1-8任一项所述的化合物。
10.如权利要求9所述的医药组合物，其特征在于，所述癌症为肺癌。
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