[发明专利]用于治疗病症的雷公藤内酯酮或包含雷公藤内酯酮的组合物在审
申请号: | 201880042449.0 | 申请日: | 2018-07-10 |
公开(公告)号: | CN110785174A | 公开(公告)日: | 2020-02-11 |
发明(设计)人: | 罗广彬 | 申请(专利权)人: | 广森医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/585 | 分类号: | A61K31/585;A61P35/00 |
代理公司: | 11204 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 中国香*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 过度增生性病症 雷公藤内酯酮 功能等效物 可接受 优选 治疗 预防 癌症 申请 | ||
1.用于治疗或预防对象中的过度增生性病症,优选癌症的方法,其包括向所述对象施用治疗或预防有效量的能够引起蛋白激酶A活化的药剂,优选雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐、或者包含雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐的药物组合物。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述治疗包括选择性地杀伤癌细胞,优选表达蛋白酶活化受体2(PAR2)的增殖细胞;和/或所述预防包括选择性杀伤在恶变前和/或恶变部位表达PAR2的细胞。
3.药物组合物,其包含雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体;任选地,所述组合物还包含引起蛋白激酶A活化的一种或多种其它药剂。
4.如权利要求3所述的药物组合物,其用于治疗或预防对象的过度增生性病症,优选癌症。
5.如权利要求3所述的药物组合物,其用于选择性杀伤对象中的癌细胞,优选表达PAR2的增殖细胞。
6.如权利要求3-5中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物被配制成药学上可接受的剂型,优选口服液、胶囊、粉剂、片剂、颗粒剂、丸剂、糖浆剂、注射剂等。
7.能够引起蛋白激酶A活化的药剂,优选雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐、或者包含雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐的药物组合物在制备用于治疗或预防对象中的过度增生性病症,优选癌症的药物中的用途。
8.如权利要求7所述的用途,其中经由任何合适的途径,如经口服、皮下、肌肉内或腹腔内施用所述药物;优选地,所述药物经口服施用。
9.如权利要求1或2所述的方法,如权利要求4-6中任一项所述的药物组合物,或如权利要求7或8所述的用途,其中所述癌症选自肝细胞癌、乳腺癌、结肠癌、非小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、中枢神经系统癌和黑色素瘤。
10.用于治疗或预防对象中的免疫应答相关的病症和/或疼痛控制的方法,其包括向所述对象施用治疗或预防有效量的雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐、或者包含雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐的药物组合物。
11.雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐、或者包含雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐的药物组合物在制备用于治疗或预防对象中的免疫应答相关的病症和/或疼痛控制的药物中的用途。
12.鉴定能够引起PKA持续活化的药剂的方法,其包括评估候选药剂诱导有丝分裂障碍的作用。
13.如权利要求12所述的方法,其中在分裂间期施用所述候选药剂。
14.如权利要求12或13所述的方法,其中以几分钟至几小时的短期治疗施用所述候选药剂。
15.用于诱导表达PAR2的增殖细胞中PKA持续活化的方法,其包括使所述细胞与雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐、或者包含雷公藤内酯酮或者其功能等效物或药学上可接受的盐的药物组合物接触。
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