[发明专利]α-突触核蛋白的调控剂在审
| 申请号： | 201880040954.1 | 申请日： | 2018-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110891565A | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | 金银姬;张太翼;金複锡;俞昌善;李在汶;柳圣殷;郑渊太 | 申请（专利权）人： | 凯诺斯医药公司 |
| 主分类号： | A61K31/415 | 分类号： | A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/421;A61K31/4439;A61P25/28;G01N33/68 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 郑天松 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 突触 核蛋白 调控 | ||
1.治疗由突触核蛋白病引起的疾病或病况的方法，该方法包括向表现出所述突触核蛋白病的症状或处于所述突触核蛋白病的风险中的受试者施用有效量的增加α-突触核蛋白量的FAF1活性的抑制剂，或有效量的调节LC-3和p62量的FAF1活性的抑制剂。
2.权利要求1的方法，其中所述FAF1活性的抑制剂是式1的氨基吡唑化合物或其药学上可接受的盐：
其中R1是-CO2R3、-CH2OR3、-CONR3R4或
其中R3和R4彼此独立地为H或直链、支化或环状的C1～C6烷基；R2是-(CH2)2-苯基；B为H、苯基或C1～C3烷基或卤素取代的苯基；n是0～2的整数；Y为S、O、CH2、SO、SO2或NR3R4，其中R3和R4彼此独立地为H或直链、支化或环状的C1～C6烷基；Z为H、卤素、OCH3、NO2、NH2或直链、支化或环状的C1～C3烷基；且A是CH或N。
3.权利要求1的方法，其中所述氨基吡唑化合物为4-[2-(4-溴-苯硫烷基)-乙酰氨基]-1-苯乙基-1H-吡唑-3-羧酸或其酯或酰胺。
4.治疗由突触核蛋白病引起的疾病或病况的方法，该方法包括对表现出所述突触核蛋白病的症状或处于所述突触核蛋白病的风险中的受试者施用一定量的结合FAF1蛋白的化合物，所述一定量的化合物对于减少所述受试者的细胞中的在氨基酸S129处磷酸化的α-突触核蛋白的量而言是有效的。
5.权利要求4的方法，其中所述FAF1活性的抑制剂是式1的氨基吡唑化合物或其药学上可接受的盐：
其中R1是-CO2R3、-CH2OR3、-CONR3R4或
其中R3和R4彼此独立地为H或直链、支化或环状的C1～C6烷基；R2是-(CH2)2-苯基；B为H、苯基或C1～C3烷基或卤素取代的苯基；n是0～2的整数；Y为S、O、CH2、SO、SO2或NR3R4，其中R3和R4彼此独立地为H或直链、支化或环状的C1～C6烷基；Z为H、卤素、OCH3、NO2、NH2或直链、支化或环状的C1～C3烷基；且A是CH或N。
6.权利要求4的方法，其中所述氨基吡唑化合物为4-[2-(4-溴-苯硫烷基)-乙酰氨基]-1-苯乙基-1H-吡唑-3-羧酸或其酯或酰胺。
7.权利要求1的方法，其中所述FAF1抑制剂经口服或通过注射到脑或血液中或通过皮肤或其他常用实践方法施用。
8.权利要求4的方法，其中所述FAF1抑制剂经口服或通过注射到脑或血液中或通过皮肤或其他常用实践方法施用。其中所述结合FAF1的化合物是口服施用的。
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