[发明专利](S)-阿福拉纳的晶型在审
| 申请号： | 201880033276.6 | 申请日： | 2018-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN111032634A | 公开（公告）日： | 2020-04-17 |
| 发明（设计）人： | R·J·格罗泰德弗里耶;B·巴永;S·拉丰;M·盖伊德圣米歇尔;S·科兹洛维奇 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰动物保健美国公司 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04;A61K31/42;A61P33/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿福拉纳 | ||
1.式(Ia)化合物的晶体，指定为形式I，
其中所述晶体的特征在于具有X射线粉末衍射图，所述衍射图包含选自下述的3、4、5、6、7或更多个峰：10.03°，10.48°，13.16°，15.42°，15.80°，16.07°，17.65°，20.16°，22.15°，23.68°，26.52°和28.13°2θ±0.2，如在衍射仪上用Cu-Kα辐射所测。
2.根据权利要求1的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有X射线粉末衍射图，所述衍射图包含选自下述的3个或更多个峰：10.03°，10.48°，13.16°，20.16°和22.15°2θ±0.2，如在衍射仪上用Cu-Kα辐射所测。
3.根据权利要求1或2的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有实质上类似图1的X射线粉末衍射图。
4.根据权利要求1至3中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有差示扫描量热法(DSC)热分析图，所述热分析图具有位于温度约146℃且起始于约143℃的峰，用5℃/min的加热速率测量。
5.根据权利要求1至4中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有差示扫描量热法(DSC)热分析图，所述热分析图具有约61.7J/g的熔化热。
6.根据权利要求1至5中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有实质上类似图2的差示扫描量热法热分析图。
7.根据权利要求1至6中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其是对映体纯的。
8.根据权利要求1至7中任一项的式(Ia)化合物的晶体，具有至少97％的化学纯度。
9.根据权利要求1至8中任一项的式(Ia)化合物的晶体，具有至少98％的对映体纯度。
10.根据权利要求1至9中任一项的式(Ia)化合物的晶体，呈实质上纯的晶型。
11.式(Ia)化合物的晶体，指定为形式II，
其中所述晶体的特征在于具有X射线粉末衍射图，所述衍射图包含选自下述的3、4、5、6、7或更多个峰：5.99°，12.99°，15.80°，18.71°，19.33°，20.24°，21.65°，22.17°，26.11°和29.00°2θ±0.2，如在衍射仪上用Cu-Kα辐射所测。
12.根据权利要求11的式(Ia)化合物的晶体，其中所述晶体的特征在于具有X射线粉末衍射图，所述衍射图包含选自下述的3个或更多个峰：5.99°，12.99°，15.80°，22.17°，26.11°2θ±0.2，如在衍射仪上用Cu-Kα辐射所测。
13.根据权利要求11或12的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有实质上类似图3的X射线粉末衍射图。
14.根据权利要求11至13中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有差示扫描量热法(DSC)热分析图，所述热分析图具有位于温度约149℃且起始于约146℃的峰，用5℃/min的加热速率测量。
15.根据权利要求11至14中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有差示扫描量热法(DSC)热分析图，所述热分析图具有约65.7J/g的熔化热。
16.根据权利要求11至16中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其特征在于具有实质上类似图4的差示扫描量热法热分析图。
17.根据权利要求11至16中任一项的式(Ia)化合物的晶体，其是对映体纯的。
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