[发明专利]包含PDE9抑制剂的药物组合物在审
| 申请号： | 201880027744.9 | 申请日： | 2018-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN110545812A | 公开（公告）日： | 2019-12-06 |
| 发明（设计）人： | E·舒克;R·赖;I·萨万特兰德里;B·雷格;宫本舞;小谷定治;堀江勘太 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/444 | 分类号： | A61K31/444;A61P25/28 |
| 代理公司： | 11256 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 杨宏军<国际申请>=PCT/JP2018 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二甲基吡啶 药物组合物 四氢呋喃 甲氧基 可接受 吡唑 喹啉 | ||
1.一种口服剂型，该口服剂型包含治疗有效量的化合物A或其药学上可接受的盐和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述治疗有效量是给予人受试者后对于每1mg的化合物A达到从约1.8ng/mL至约7.6ng/mL的平均Cmax的单次每日剂量，并且所述化合物A是由式(1)表示的(S)-7-(2-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-4-基)-1-(四氢呋喃-3-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮
[化学式1]
2.根据权利要求1所述的口服剂型，其中，所述单次每日剂量在从约25mg至约400mg的范围内。
3.根据权利要求1所述的口服剂型，其中，所述治疗有效量是给予人受试者后对于每1mg的化合物A达到从约72.6至约217.0ng*hr/mL的平均AUC(0-inf)的单次每日剂量。
4.根据权利要求1所述的口服剂型，其中，所述治疗有效量是给予人受试者后对于每1mg的化合物A达到从约71.0至约210.0ng*hr/mL的平均AUC(0-t)的单次每日剂量。
5.一种口服剂型，该口服剂型包含约25mg至约400mg的化合物A或其药学上可接受的盐和至少一种药学上可接受的赋形剂，并且所述化合物A是由式(1)表示的(S)-7-(2-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-4-基)-1-(四氢呋喃-3-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮
[化学式2]
6.根据权利要求5所述的口服剂型，其中，所述化合物A或其药学上可接受的盐在以单次每日剂量给予人受试者后对于每1mg的化合物A达到从约1.8ng/mL至约7.6ng/mL的平均Cmax。
7.根据权利要求5所述的口服剂型，其中，所述化合物A或其药学上可接受的盐在以单次每日剂量给予人受试者后对于每1mg的化合物A达到从约72.6至约217.0ng*hr/mL的平均AUC(0-inf)。
8.根据权利要求5所述的口服剂型，其中，所述化合物A或其药学上可接受的盐在以单次每日剂量给予人受试者后对于每1mg的化合物A达到从约71.0至约210.0ng*hr/mL的平均AUC(0-t)。
9.根据权利要求1或5所述的口服剂型，其中，所述口服剂型用于治疗阿尔茨海默病或路易体痴呆。
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