[发明专利]药剂、组合物及其相关方法

权利要求书

1.一种式(1)的化合物：

或其药学上可接受的盐、前药或异构体，其中

R²和R³中的每一者独立地为H或-C(O)-R，其中每个R独立地为C_1-6烷基或3-8元碳环或杂环，其中R²和R³不能都是H；

或者R²与R³一起形成-(CH₂)_n-C(O)-(CH₂)_m-，其中n和m中的每一者独立地为0-3，且n+m≤3；

R⁵是-C_1-6烷基或-C_1-6烷基-CH(NH₂)COOH；

R⁸是H或卤素；且

X是H或卤素，

其中所述碳环、杂环、-(CH₂)_n-和-(CH₂)_m-部分中的每一者独立地可任选被-OH、卤素、NH₂、CN或C_1-6烷基取代1-3次；且

每个C_1-6烷基部分独立地可任选被-OH、卤素、NH₂或CN取代1-3次。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R⁸是H。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中X是H。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R⁵是可任选被-OH、卤素、NH₂或CN取代1-3次的-C_1-6烷基。

5.如权利要求4所述的化合物，其中R⁵是未取代的-C_1-6烷基。

6.如权利要求5所述的化合物，其中R⁵是甲基。

7.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R⁵是-C_1-6烷基-CH(NH₂)COOH，其中C_1-6烷基可任选被-OH、卤素、NH₂或CN取代1-3次。

8.如权利要求7所述的化合物，其中R⁵是-C_1-6烷基-CH(NH₂)COOH，其中C_1-6烷基是未取代的。

9.如权利要求8所述的化合物，其中R⁵是-CH₂CH₂-CH(NH₂)COOH。

10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中R²是H，且R³是-C(O)-R，其中R是C_1-6烷基或3-8元碳环或杂环，其中所述碳环和杂环部分中的每一者独立地可任选被-OH、卤素、NH₂、CN或C_1-6烷基取代1-3次；且每个C_1-6烷基独立地可任选被-OH、卤素、NH₂或CN取代1-3次。