[发明专利]基于甲苯磺酰基乙酸酯的化合物及其衍生物作为PHGDH抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)的化合物或其盐，

其中

n是1或2；

A¹、A³和A⁴独立地选自-CR¹³＝；

A²独立地选自-N＝和-CR¹³＝；

R¹³是氢；

R¹选自氢、-C_1-3烷基和-C_1-3烷基-OH；

R²是

其中

X是-N＝或-CR⁷-；

R⁷选自氢和-C_1-3烷基；

R⁴选自氢和卤素；

R⁵选自氢、卤素和-C_1-3卤代烷基；

或者R⁴和R⁵一起形成选自苯基的环；

E选自键、-C_1-3亚烷基-、-C_1-3卤代亚烷基-、-C_2-3亚炔基、5或6元亚杂芳基-和5或6元亚杂环基-；

R⁶选自氢、卤素、-C_1-3烷基，所述-C_1-3烷基任选地被一个选自-NH₂、

-N(C_1-3烷基)₂和5或6元杂环烷基的基团取代；

或者R²是

其中

R⁸选自吲哚基或苯基，所述基团中每一个任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、-C_1-3卤代烷基、-C_1-3烷基、-O-C_1-3烷基的取代基取代；

R³是

并且z是1或2；

或者R³是-C(R⁹R¹⁰)-COO-R¹¹并且

R⁹和R¹⁰是相同或不同的，独立地选自氢、-C_1-3烷基、-C_1-3烷基-O-C_1-3烷基；

或者R⁹和R¹⁰一起形成-C_3-5环烷基或6元杂环烷基，所述杂环烷基任选地被-C(O)-C_1-3烷基取代；

R¹¹选自氢、4-6元杂环烷基和-C_1-5烷基，所述-C_1-5烷基任选地且独立地被一个或两个相同或不同的选自R¹²的取代基取代；

R¹²选自-C_3-6环烷基、卤素、-OH、-O-C_1-4烷基、-O-C_1-4烷基-O-C_1-4烷基、-O-C_1-4烷基-OH、-OC(O)-C_1-4烷基、-NHCOO-C_1-4烷基、-SO₂-C_1-3烷基、-N(C_1-3烷基)₂、5或6元杂芳基和苯基，所述苯基任选地被-C_1-3卤代烷基取代，或者R¹²是4至6元杂环烷基，所述杂环烷基任选地被卤素或-C_1-3烷基取代。

2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中

A¹、A²、A³和A⁴中的每一个都是-CH＝。

3.根据权利要求1或2的化合物或其盐，其中

R¹选自氢、-CH₃和-CH₂OH。