[发明专利]间苯三酚和三甲基间苯三酚的药物制剂

权利要求书

1.一种口服剂量单位，其包含：

包含间苯三酚、三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐的立即释放制剂，其中通过USP2桨法在约37℃下以约50rpm在约750mL包含约0.1N HCl溶液的水溶液中测量，以所述立即释放制剂的重量计，至少约90重量％的间苯三酚、三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐在约5分钟至约2小时内从所述剂量单位释放；和

包含间苯三酚、三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐的调整释放制剂，其中通过USP2桨法在约37℃下以约50rpm在约1000mL pH约为6.8的包含约0.1N HCl和约20mM磷酸三钠的水溶液中测量，以所述调整释放制剂的重量计，至少约90重量％的间苯三酚、三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐在至少约2小时后从所述剂量单位释放。

2.根据权利要求1所述的口服剂量单位，其中所述立即释放制剂或调整释放制剂中的一者或两者包含间苯三酚或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或2所述的口服剂量单位，其中所述立即释放制剂或调整释放制剂中的一者或两者包含三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐。

4.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂量单位，其中所述立即释放制剂和调整释放制剂包含间苯三酚或其药学上可接受的盐和三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的口服剂量单位，其中间苯三酚与三甲基间苯三酚的比率为约90:10至约10:90，诸如约80:20、约70:30、约60:40、约50:50、约40:60、约30:70或约20:80。

6.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂量单位，其中所述间苯三酚、三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐在约2小时至约12小时的时间段内从所述调整释放制剂释放。

7.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂量单位，其中所述立即释放制剂的一部分被所述调整释放制剂包衣。

8.根据权利要求7所述的口服剂量单位，所述口服剂量单位包含以所述口服剂量单位的重量计约10重量％至约50重量％的所述调整释放制剂。

9.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂量单位，所述口服剂量单位还包含第二调整释放制剂。

10.根据权利要求9所述的口服剂量单位，其中通过所述USP 2桨法在约37℃下以约50rpm在约1000mL pH约为6.8的包含约0.1N HCl和约20mM磷酸三钠的水溶液中测量，以所述第二调整释放制剂的重量计，至少约90重量％的间苯三酚、三甲基间苯三酚或其药学上可接受的盐在约4小时至约6小时后从所述剂量单位释放。

11.根据权利要求9或10所述的口服剂量单位，其中所述立即释放制剂的一部分被所述第二调整释放制剂包衣。

12.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂量单位，其中所述调整释放制剂包含肠溶聚合物。

13.根据权利要求12所述的口服剂量单位，其中所述肠溶聚合物是丙烯酸聚合物，诸如Acryl-聚合物。

14.根据权利要求13所述的口服剂量单位，其中所述肠溶聚合物是聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯聚合物，诸如聚合物。

15.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂量单位，其中所述立即释放制剂、调整释放制剂或其组合为珠粒或颗粒形式。

16.根据前述权利要求中任一项所述的口服剂量单位，所述口服剂量单位为片剂、胶囊、小药囊、软凝胶或液体。