[发明专利]包含阳离子基团和亲脂基团的巴比妥酸衍生物

权利要求书

1.一种具有式(I)的化合物

或其立体异构体、互变异构体或溶剂合物，其中：

X是CH₂或C＝W；

Y是CH₂或C＝W；

Z是键、CH₂或C＝W；

W是N、O或S；

每个R¹可以是相同或不同的，包含至少一个阳离子基团，所述阳离子基团在pH 7下具有至少+1的净电荷；

每个R²可以是相同或不同的，是亲脂性的并且包含至少7个非氢和非氟原子；

或者，所述R²基团被连接或稠合，以形成具有总计至少14个非氢和非氟原子或者当每个基团内的环状基团稠合在一起时具有至少12个非氢和非氟原子的亲脂基团；

至少一个R²基团含有环状基团；并且

所述化合物在pH 7下具有至少+2的净正电荷。

2.如权利要求1所述的化合物，其中W是O。

3.如任一前述权利要求所述的化合物，其中X是C＝W，并且Y是C＝W，并且Z是键或C＝W。

4.如权利要求3所述的化合物，其中Z是键。

5.如权利要求3所述的化合物，其中Z是C＝W。

6.如任一前述权利要求所述的化合物，其中所述化合物是具有式(II)的化合物

其中R¹和R²如权利要求1中所定义。

7.如任一前述权利要求所述的化合物，其中R¹包含阳离子胺基团或阳离子亚胺基团。

8.如任一前述权利要求所述的化合物，其中R¹包含-NR₃⁺、＝NR₂⁺、-NR₂⁺-和＝NR⁺-中的至少一者，其中每个R在每次出现时是相同或不同的，并且是H或烷基。

9.如权利要求8所述的化合物，其中R¹包含-NR₃⁺或-NR-C(＝NR₂⁺)-NR₂作为阳离子基团，其中R是相同或不同的，并且是H或烷基。

10.如权利要求8或9所述的化合物，其中R是H、CH₃或CH₂CH₃。

11.如任一前述权利要求所述的化合物，其中R²基团未连接或未稠合在一起。

12.如权利要求11所述的化合物，其中每个R²基团包含至少8个非氢和非氟原子。

13.如权利要求12所述的化合物，其中每个R²基团包含至少9个非氢和非氟原子。

14.如任一前述权利要求所述的化合物，其中两个R²基团含有环状基团。

15.一种制剂，包含如前述权利要求中任一项所述的具有式(I)的化合物，所述化合物与合适的稀释剂、载剂或赋形剂混合。

16.如权利要求1-14中任一项所述的具有式(I)的化合物，其在疗法中施用。