[发明专利]3-芳基尿嘧啶化合物的制备方法在审
申请号: | 201880005354.1 | 申请日: | 2018-01-03 |
公开(公告)号: | CN110167919A | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | 李京栽;鞠辰哲;安永天;李晙源 | 申请(专利权)人: | 福阿母韩农株式会社 |
主分类号: | C07D239/54 | 分类号: | C07D239/54;A61K31/513 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 宋珂;庞东成 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 芳基尿嘧啶 溶剂用量 | ||
本发明涉及3‑芳基尿嘧啶化合物的制备方法。本发明的制备方法能够通过减少制备3‑芳基尿嘧啶化合物的反应时间和溶剂用量来高效地制备3‑芳基尿嘧啶化合物。
技术领域
本发明要求于2017年1月6日递交的韩国专利申请No.10-2017-0002308的优先权益,其所有内容通过援引并入本文。
本发明涉及3-芳基尿嘧啶化合物的制备方法。
背景技术
由下式IV表示的3-芳基尿嘧啶化合物及其盐可以在通过有机合成生产食品、药物、杀虫剂等领域内用作重要中间体:
[式IV]
(其中,R1、R2、R4、R5和R7如说明书中所述)。
例如,韩国专利No.1103840(2012年1月2日)公开了使用上述式IV表示的化合物作为中间体合成具有以下结构的尿嘧啶类化合物,其具有除草活性。
因此,本发明人开发了一种改进的制备方法,用于更高效地合成具有各种工业应用的由式IV表示的3-芳基尿嘧啶化合物,从而完成了本发明。
发明内容
技术问题
本发明提供了一种高效制备3-芳基尿嘧啶化合物的方法,该方法在缩短反应时间的同时减少了溶剂的用量。
技术方案
为了实现上述目的,本发明提供了一种3-芳基尿嘧啶化合物的制备方法,所述方法包括:环化步骤:在碱的存在下,在80至250℃的溶剂中,通过下式I的化合物与下式II的化合物的反应形成下式III的化合物;和通过上述式III的化合物的烷基化形成下式IV的化合物的步骤,其中,在连续从反应体系中去除反应副产物即醇(R3OH和R6OH)的同时进行所述环化步骤:
[式I]
[式II]
[式III]
[式IV]
其中在式I至IV中,R1是氢、卤素或具有1至4个碳原子的烷基,
R2是具有1至4个碳原子的烷基,或具有1至4个碳原子的卤代烷基,
R3是具有1至4个碳原子的烷基,
R4是卤素或氰基,
R5是氢或卤素,
R6是具有1至4个碳原子的烷基,和
R7是具有1至4个碳原子的烷基。
有益效果
根据本发明的制备方法使得可以高效制备3-芳基尿嘧啶化合物,从而在缩短反应时间的同时减少溶剂的用量。
具体实施方式
在下文中,将详细描述根据本发明实施方式的3-芳基尿嘧啶化合物的制备方法。
在描述之前,除非在本说明书中明确说明,否则术语仅用于指代特定实施方式,并且不旨在限制本发明。
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