[发明专利]一种枸地氯雷他定片剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种枸地氯雷他定片剂及制备方法。所述枸地氯雷他定片剂包括以下质量分数的成分：枸地氯雷他定5～12％、填充剂64～75％、崩解剂0.5～3％、碘甲基蛋氨酸4～8％、润滑剂0.5～3％和粘合剂10～20％。本发明枸地氯雷他定片剂溶出度高、在体内长期服用产生杂质少，具有良好的质量稳定性，适合工业化生产。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种枸地氯雷他定片剂及其制备方法。

背景技术

枸地氯雷他定是地氯雷他定与枸橼酸氢二钠反应而形成的地氯雷他定枸橼酸二钠盐水合物，其在体内迅速转化为地氯雷他定而发挥作用。地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，即可通过选择性的阻断外周H1受体，抑制各种过敏性致炎的化学介质的释放，具有抗过敏、抗组胺以及抗炎三效合一的优势，同时起效快、效力强、无心脏毒性、药物相互作用少以及无食物禁忌等优点。

目前关于枸地氯雷他定的研究主要集中在口腔速溶等方面。例如，中国专利文献CN105616389A公开了一种枸地氯雷他定口腔速溶膜，包括以下各组分：枸地氯雷他定、成膜材料、环糊精、增塑剂、矫味剂、pH调节剂和着色剂，该枸地氯雷他定口腔速溶膜外观良好，柔韧性适中，口感良好，溶化时限短，起效迅速，携带方便，服药顺应性好，并且制备工艺简单，成本低，但是口崩片对于储藏条件具有一定的要求，质量难以控制。中国专利文献CN103721265 A公开了一种枸地氯雷他定的口腔崩解组合物，该组合物包括枸地氯雷他定、崩解剂、粘合剂、填充剂和润滑剂，提高了药物的溶出度，增强了药物在体内的保留时间，对与荨麻疹的治疗起到了协同作用。但是，枸地氯雷他定虽然在地氯雷他定的基础上增加了其稳定性和溶出度，但实际在生产和制备过程中很容易受到外界因素的影响，造成不稳定以及溶出度低。

因此，有必要开发出一种新的枸地氯雷他定片剂及其制备方法，使制备的枸地氯雷他定片剂溶出度高、杂质产生少，同时具有良好的质量稳定性，以满足市场的需要。

发明内容

本发明旨在克服现有技术的不足，提供一种枸地氯雷他定片剂及其制备方法，该枸地氯雷他定片剂溶出度高、在体内长期服用产生杂质少，具有良好的质量稳定性。

为了实现上述目的，本发明的技术方案如下：

一种枸地氯雷他定片剂，包括以下质量分数的成分：枸地氯雷他定5～12％、填充剂64～75％、崩解剂0.5～3％、碘甲基蛋氨酸4～8％、润滑剂0.5～3％和粘合剂10～20％。

进一步地，所述枸地氯雷他定片剂，包括以下质量分数的成分：枸地氯雷他定10％、填充剂69％、崩解剂2％、碘甲基蛋氨酸6％、润滑剂3％和粘合剂10％。

进一步地，所述填充剂为淀粉、糖粉、微晶纤维素和乳糖中的至少一种。

进一步地，所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠或低取代羟丙纤维素。

进一步地，所述润滑剂为硬脂酸镁和蔗糖脂肪酸酯的组合物，所述硬脂酸镁和蔗糖脂肪酸酯的质量比为(0.5～2)：(0.05～0.2)。

更进一步地，所述硬脂酸镁和蔗糖脂肪酸酯的质量比为1：0.1。

进一步地，所述粘合剂为质量浓度为10％的淀粉浆。

上述枸地氯雷他定片剂的制备方法，包括以下步骤：

S1、按照配方量，将枸地氯雷他定溶于无水乙醇，制成悬浮液A，将碘甲基蛋氨酸溶于水，制成质量浓度25～35％的溶液B；

S2、在搅拌条件下，将溶液B加入到悬浮液A中，搅拌10～20min，制得混合液C，将混合液C加热蒸干，得物料D；