[发明专利]一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法。所述氟苯尼考缓释颗粒由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10%～30%、淀粉10%～40%、单甘脂20%～50%、氢化油10%～40%、PEG4000 10%～30%。本发明选用合适的稀释剂、填充剂、缓释剂、黏合剂、掩味剂，采用离心喷雾干燥制粒技术，制成氟苯尼考缓释颗粒，不仅可以使药物处于高度分散状态，能增大药物溶解性和溶出速度，有利于动物机体对药物的吸收，从而提高难溶性药物的生物利用度；还可以缓慢地非恒速释放药物氟苯尼考，避免首过效应，可降低临床的给药频率，减少对动物的应激，延长药物作用时间和提高药物疗效；而且化学稳定性好，适口性好，制备工艺简单，成本低，适合大批量生产。

技术领域

本发明属于动物药品技术领域。更具体地，涉及一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考是美国先灵-葆雅(Schering-Plough)公司70年代末研制开发的兽用广谱抗菌药，为新型的氯霉素类抗菌剂。氟苯尼考对革兰氏阳性菌及阴性菌都有强大的杀灭作用，例如对厌氧革兰氏阳性菌及阴性菌、螺旋体、立克次氏体、阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用，而且能透过血脑屏障，因此对动物细菌性脑膜炎有一定的治疗效果。氟苯尼考具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，已被兽医临床广泛应用于动物疾病防治、畜禽及水生动物全身感染的治疗，实用价值很大。

但是，氟苯尼考难溶于水、利用率低，影响其生物利用度，不能充分发挥它的药效，这个问题一直没有得到很好地解决。因此导致氟苯尼考临床用药不当，其耐药菌株的发生率呈逐年上升趋势，并且越来越严重，这势必给动物临床治疗带来困难。鉴于上述原因，提高该药的水溶性对于提高生物利用度具有重要意义。因此，研制一种具有缓释作用、提高药物生物利用度的新剂型，对于临床应用是非常重要的。

现已有报道的氟苯尼考缓释制剂主要是有氟苯尼考缓释微囊和氟苯尼考缓释包衣微粒等，但是氟苯尼考缓释微囊的制作过程中工艺工序较多，制作成本较高，不适合大量生产。而氟苯尼考缓释包衣微粒则需要通过流化床包衣技术，此技术比较复杂，包衣过程中微小的参数变化都能明显的影响制剂产品的质量，稳定性比较差。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服上述现有技术的缺陷和不足，选用合适的稀释剂、填充剂、缓释剂、黏合剂、掩味剂等辅料，与氟苯尼考均匀搅拌混合、乳化，然后采用离心喷雾干燥制粒技术，使氟苯尼考以无定型状态高度分散在各种辅料所形成的的载体中，制作成一种氟苯尼考固体分散颗粒。该方案不仅可以使药物处于高度分散状态，能增大药物溶解性和溶出速度，有利于动物机体对药物的吸收，从而提高难溶性药物的生物利用度；还可以缓慢地非恒速释放药物氟苯尼考，避免首过效应，可降低临床的给药频率，减少对动物的应激，延长药物作用时间和提高药物疗效。且制备工艺的喷雾干燥过程中水分蒸发迅速、完成干燥时间仅需数秒钟，可快速制备出纯度高的缓释颗粒产品；搅拌温度、乳化时间和喷雾温度等参数可以稳定控制，并且工艺过程较简化，操作控制方便，可运用于规模化生产。

本发明的目的是提供一种氟苯尼考缓释颗粒。

本发明另一目的是提供所述氟苯尼考缓释颗粒的制备方法。

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

一种氟苯尼考缓释颗粒，由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10％～30％、淀粉10％～40％、单甘脂20％～50％、氢化油10％～40％、PEG4000 10％～30％，余量水(优选注射用水)。

优选地，所述氟苯尼考缓释颗粒由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10％～20％、淀粉10％～30％、单甘脂20％～40％、氢化油20％～40％、PEG4000 10％～20％。

更优选地，所述氟苯尼考缓释颗粒由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10％、淀粉20％、单甘脂30％、氢化油30％、PEG4000 10％。

另外，所述氟苯尼考缓释颗粒由如下方法制备得到：