[发明专利]一种用于光动力学疗法的光敏剂及其制备方法有效
申请号: | 201811413897.5 | 申请日: | 2018-11-26 |
公开(公告)号: | CN109513004B | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 康健;周大维;陈志衡;陈依慧;张薇薇;黎以皓;陈静;黄进华;鲁建云;曾庆海;覃一鸣;尹仪轩;张馨月 | 申请(专利权)人: | 中南大学湘雅三医院 |
主分类号: | C07D293/12 | 分类号: | C07D293/12;A61K41/00;A61P35/00;A61K31/40;A61K31/198 |
代理公司: | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 | 代理人: | 魏国先;蒋尊龙 |
地址: | 410000 湖南省长沙市河*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 动力学 疗法 光敏剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种用于光动力学疗法的特异靶向光敏剂,其特征在于,所述特异靶向光敏剂的化学结构式为:
2.权利要求1所述的特异靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1:在含有的无水溶液中通入氯化氢气体,加入乙二醇,反应得到中间产物A:
S2:将中间产物A与茴香霉素反应,得到中间产物B:
S3:S2步骤完成后,调节反应液中pH为4~5.5,加入天冬酰胺乙二醇酯加热温度60~70℃,搅拌,得到中间产物C:
S4:在含中间产物C的溶液中加入酸,调节pH至3以下,使缩醛结构水解,得到特异靶向光敏剂。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述S2步骤的具体反应条件是:将中间产物A与茴香霉素同时加入含KOH的丙酮溶液中,在68~73℃温度下反应3~5h,得到中间产物B。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,S2步骤的反应物中,中间产物A的浓度为0.1~0.8mol/L,茴香霉素的浓度为0.5~2.3mol/L。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,S3步骤的反应物中,天冬酰胺乙二醇酯过量,浓度为1.0~2.5mol/L。
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