[发明专利]一种骨化三醇软胶囊

说明书

本发明涉及一种骨化三醇软胶囊，属于药物制剂领域。本发明提供了一种骨化三醇软胶囊，由内容物和囊壳组成，所述内容物包括骨化三醇，抗氧化剂和溶剂，所述囊壳包括凝胶剂，增塑剂，防腐剂，着色剂和水。经筛选出的抗氧化剂配方为丁基茴香醚，二丁基羟基甲苯和没食子酸丙酯，增塑剂配方为甘油和硬脂酸。在此配方下，骨化三醇能够稳定存在，有关物质控制在合理范围内，因此贡献了一种新的质量稳定的骨化三醇软胶囊。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种骨化三醇软胶囊。

背景技术

骨化三醇(Calcitriol，1)，化学名称为9，10-开环胆甾-5Z，7E，10(19)-三烯-1α，3β，25-三醇。骨化三醇是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，能促进肠道对钙的吸收，并调节骨质的钙化。骨化三醇最早由瑞士罗氏公司生产，1978年上市，商品名为“Rocaltrol”，用于治疗绝经后骨质疏松、慢性肾功能低下、术后甲状腺功能低下、特发性甲状旁腺功能低下、假性甲状腺功能低下、维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。骨化三醇在日本、新西兰、澳大利亚、意大利、英国临床用于骨质疏松已达数十年。由于骨化三醇是内源性物质，疗效确切、安全稳定，因此是骨质疏松症的首选药物。

骨化三醇生理活性很高，单次服用剂量极小，一般治疗剂量仅0.25μg/日-1.0μg/日，与其他口服固体剂型相比，将骨化三醇溶于适当的脂溶性基质制备成软胶囊，能够保证装量均匀准确，剂量误差小，患者每次的服用量稳定，从而确保疗效、防止毒副反应。

软胶囊剂型也称软胶丸剂，是溶液、混悬液、乳液或半固体(膏状等)的混合物密封于球形或者椭圆形的软质囊皮的胶囊剂，其形状有圆形，椭圆形，鱼形，管形等。软胶囊的优点在于，其所包埋的内容物与空气等外界因素完全隔绝，避免内容物中的有效成分被外界因素所破坏；对易挥发、易被氧化的成分可以有效保持，单一胶囊粒的各有效成分含量或者净含量均能维持稳定，保证内容物的药用和保健的价值，能够有效地掩盖部分功能性药物或食品的异味，降低消费者在感官上的排斥，属于可食用的天然制品，原料均能从食源性材料进行制备或提取。

软胶囊是继片剂，针剂之后发展起来的一种新剂型，其外壳是用明胶压制而成，囊壳内包液状药液，其比针剂起效慢，但又比片剂，胶囊，颗粒剂起效快，生物利用度高，比口服液携带方便，且能掩盖一些药物的不良气味。由于软胶囊剂具有其它剂型所不具备的含量精确，工艺科学，使用方便，生物利用度高，起效快，疗效高等优点而越来越受到市场和患者的青睐。

骨化三醇稳定性弱，对光和空气十分敏感，采用软胶囊剂型，虽然以胶皮密封包裹，一定程度上能够隔离空气，减缓有效物质的氧化，但仍然难以避免药物在贮存过程中氧化失活。为进一步提高骨化三醇软胶囊的稳定性，研究人员不断对骨化三醇软胶囊的配方进行优化筛选。尽管如此，现在仍然缺乏质量稳定的骨化三醇软胶囊。

发明内容

本发明的目的就是提供一种质量稳定的骨化三醇软胶囊。

为解决该技术问题，本申请提供的技术方案是一种骨化三醇软胶囊，由内容物和囊壳组成，所述内容物包括骨化三醇，抗氧化剂和溶剂。

所述囊壳包括凝胶剂，增塑剂，防腐剂，着色剂和水。

所述抗氧化剂包括丁基茴香醚，二丁基羟基甲苯和没食子酸丙酯。

优选的，所述抗氧化剂按重量份数包括丁基茴香醚0.5-1份，二丁基羟基甲苯0.3-0.6份和没食子酸丙酯0.1-0.8份。

所述溶剂包括大豆油，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和聚乙二醇醚。

优选的，所述溶剂按重量份数包括大豆油50-100份，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯30-60份和聚乙二醇醚40-80份。

所述凝胶剂包括阿拉伯胶，明胶，卡拉胶，黄原胶，结冷胶和魔芋胶中的一种或多种。