[发明专利]哌啶基噻唑甲酰胺类化合物合成方法与用途

权利要求书

1.哌啶基噻唑甲酰胺类化合物，其特征为2-（4-哌啶基）- 噻唑-4-甲酰胺类化合物，分子结构式如附图2所示；

其中， R1 为甲基，苯甲基，苯乙基，苯丙氨酸；

R2 为C1-C6 直链或支链烷基；

R3 为 含有取代基的苯基，或苯胺基。

2.如权利要求1所述哌啶基噻唑甲酰胺类化合物的制备方法，以N-Boc-4-哌啶-羧酸为原料，包括如下步骤：

步骤1：N-Boc-4-哌啶-羧酸与氯化铵的取代反应制备中间体2，反应溶剂使用二氯甲烷，脱水剂用DCC，用量为1.5当量，反应温度为室温；

步骤2：化合物2与劳森试剂进行硫代反应，反应溶剂为1,4-二氧六环，用量为1当量，劳森试剂常温分批加入，反应温度为70℃，粗提纯得中间体3；

步骤3：化合物3与溴代丙酮酸乙酯反应，粗提纯得中间体4，反应溶剂为无水乙醇，用量为1.2当量，回流反应；

步骤4：化合物4在碱性条件下发生酯水解得化合物5，碱可选氢氧化钠或氢氧化锂，溶剂用水和四氢呋喃的混合溶液；

步骤5：化合物5与具有不同取代基的氨反应，得到不同的中间体6；活化剂与缩合剂使用EDC和HOBT；反应溶剂DMF；

步骤6：Boc保护的化合物6，在三氟乙酸和室温条件下，脱去保护得化合物7，用于下一步；

步骤7：化合物7与Boc保护氨基的酸缩合，提纯得到中间体8；活化剂与缩合剂使用EDC和HOBT；反应溶剂使用DMF，室温反应；

步骤8：Boc保护的中间体8在三氟乙酸的作用下，脱保护得化合物9 ，用于下一步；

步骤9：化合物9与不同的异氰酸酯反应，得到最终产物，2-（4-哌啶基）-噻唑-4-甲酰胺类衍生物。

3.如权利要求1所述哌啶基噻唑甲酰胺类化合物的用途，其特征在于其应用于治疗肿瘤的药物。