[发明专利]一种新羽扇豆烷型三萜细柱五加苷元S及其制备方法

说明书

本发明提供一种新羽扇豆烷型三萜细柱五加苷元S及其制备方法，具体来说，本发明所述的新化合物的分子式为C₃₀H₄₆O₆，化合物的化学名为1β，3α‑二羟基‑羽扇豆‑20(29)‑烯‑23，28‑二酸，其结构式由波谱解析法确定。其具体制备方法为：以细柱五加叶为原料，粉碎后用有机溶剂提取，滤液浓缩后用水分散，低极性溶剂萃取去色素后，用脂肪酸酯萃取，取脂肪酸酯萃取物在高速逆流色谱仪上进行分离，经紫外在线检测后，用制备液相分离纯化得到式1所示新化合物。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别涉及一种从细柱五加叶中分离出的新化合物及其制备方法。

背景技术

细柱五加(Acanthopanax gracilistylus W.W.Smith)为五加科五加属植物，其根皮为其主要的药用部分，具有强筋壮骨、祛风除湿、利水消肿、补益肝肾、利水消肿之功效。经过近几十年科学工作者其根皮化学成分的研究，作为药用的细柱五加根皮含有紫丁香苷、β-谷甾醇、五加酸、刺五加苷B1、贝壳烯酸、胡萝卜苷、各种有机酸、色素、挥发油等成分。近年来，国内外正全方位开发该属植物，包括茎、叶和果实等，药理研究结果表明，细柱五加叶中丰富的羽扇豆烷型三萜类化合物可抑制脂多糖诱导的巨噬细胞RAW264.7，炎症因子TNF-α、IL-1β、HMGB1的分泌，其三萜类化合物在抗炎药物、肝病药物等领域具有很好的开发前景，通过近10多年对细柱五加叶的系统研究，首次从细柱五加叶中分离得到天然新化合物细柱五加苷元S。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从细柱五加叶中分离出的羽扇豆烷型新化合物细柱五加苷元S及其制备方法。

本发明从细柱五加叶中分离出的羽扇豆烷型三萜类新化合物，其特征在于，所述化合物的化学名为：1β，3α-二羟基-羽扇豆-20(29)-烯-23，28-二酸，命名为细柱五加苷元S，化学结构式为：

一种从细柱五加叶中分离出的羽扇豆烷型三萜类新化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)称取细柱五加叶，粉碎后加入5-16倍体积的溶剂提取，滤液浓缩后用水分散，低极性溶剂萃取去色素后，用脂肪酸酯萃取，得到脂肪酸酯萃取物；

(2)脂肪酸酯萃取物以体积比0.9-2.1∶1.2-2.7∶0.6-2.8∶0.4-2.1的烷烃∶脂肪酸酯∶甲醇∶水作为两相溶剂体系在高速逆流色谱仪上进行分离，将该溶剂系统混合均匀静置后，分开上下相，超声16-40min，溶剂系统的上相为固定相，下相为流动相，以16-40ml/min的流速将上相泵入管路，待固定相充满整个管路后，停泵，启动主机，然后以1.5-3ml/min的流速泵入流动相，当上下相平衡时，记录固定相流出的体积，计算得到固定相的保留值，取步骤(1)制备的脂肪酸酯萃取物，溶解于固定相中，进样，根据检测器检测谱图，收集组分，浓缩，干燥得粗品。

(3)将上述干燥粗品用制备液相进行分离，色谱柱为制备柱CST C18(300*30mm，10μm)，流动相为乙腈-水(30∶70，v/v)等度洗脱，检测波长为210nm，流速20ml/min，收集出峰溶液，溶液浓缩，干燥即得有效成分。

一种从细柱五加叶中分离出的羽扇豆烷型三萜类新化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中的提取溶剂为甲醇、乙醇、水中的一种或多种。

一种从细柱五加叶中分离出的羽扇豆烷型三萜类新化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中的脂肪酸酯为甲酸乙酯、乙酸乙酯或乙酸甲酯。