[发明专利]一类六元并六元杂环化合物及其作为蛋白受体激酶抑制剂的用途

权利要求书

1.一类如下式I所示的化合物：

其中，

X¹为CR或N；

R选自下组：H、D、氟、氯、-OH、-NH₂；

L₁选自下组：取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元亚杂环基、或取代或未取代的-(X³)_y-，其中各个所述的X³各自独立地选自下组：取代或未取代的C₁-C₈亚烷基、-O-、-C(＝O)-、-CONH-、-NHCO-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-NH-；

L₂选自下组：取代或未取代的-(X⁴)_z-，其中各个所述的X⁴各自独立地选自下组：取代或未取代的C₁-C₈亚烷基、-O-、-C(＝O)-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-NH-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHS(＝O)-、-NHS(＝O)₂-，或L₂为无；

y选自下组：1或2；z选自下组：0、1或2；

R_A选自下组：H、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基；

R_B选自下组：H、NH₂、OH、-COOH、取代或未取代的C₁-C₈烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₁-C₈烷氧基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、或取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-12元杂环基(包括单环、并环、螺环或桥环)；

除非特别说明，所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个、4个等)取代基所取代：卤素、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷氧基、卤代的C3-C8环烷基、甲基砜基、-S(＝O)₂NH₂、氧代(＝O)、-CN、羟基、-NH₂、羧基、C1-C6酰胺基(-C(＝O)-N(Rc)₂或-NH-C(＝O)(Rc)，Rc为H或C1-C5的烷基)、C1-C6烷基-(C1-C6酰胺基)、或取代或未取代的选自下组的基团：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6胺基、C6-C10芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-12元杂环基(包括单环、并环、螺环或桥环)、-(CH₂)-C6-C10芳基、-(CH₂)-(具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基)，且所述的取代基选自下组：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氧代、-CN、-NH₂、-OH、C6-C10芳基、C1-C6胺基、C1-C6酰胺基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基；

或R_A和-L₂-R_B相连形成：-Art¹-L₄-L₃-；其中，L₃选自下组：取代或未取代的-(X⁴)_z-，其中所述的各个X⁴各自独立地选自下组：取代或未取代的C₁-C₈亚烷基、-O-、-C(＝O)-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-NH-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHS(＝O)-、-NHS(＝O)₂-；

L₄选自下组：取代或未取代的-(X⁵)_w-，其中所述的各个X⁵各自独立地选自下组：取代或未取代的C₁-C₈亚烷基、-O-、-C(＝O)-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-NH-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHS(＝O)-、-NHS(＝O)₂-、取代或未取代的C3-C8亚环烷基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元亚杂芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-12元亚杂环基；

z和w各自独立地选自下组：1、2、3、4、5、6或7；

且z与w之和≤10；

Art¹选自下组：取代或未取代的苯环、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基；

为基团的连接位点；

附加条件是式I化合物为化学上稳定的结构。