[发明专利]一种佐匹克隆中间体的制备方法

权利要求书

1.一种佐匹克隆中间体的制备方法，其特征在于制备方法如下：将6.00kg吡嗪-2，3-二酸酐加在3倍质量体积的丙酸酐中，搅拌升温至60～65℃，然后再搅拌加入5.65kg 2-氨基-5-氯吡啶，然后升温至80～85℃，保温反应2h，然后降温至20～25℃，继续搅拌0.5h，过滤，滤饼用5.40kg乙酸乙酯搅洗，离心，湿品在55～65℃下鼓风干燥3h，得到8.75kg类白色固体6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。

2.一种佐匹克隆中间体的制备方法，其特征在于制备方法如下：将10.01g吡嗪-2，3-二酸酐加在3倍质量体积的丙酸酐中，搅拌升温至60～65℃，然后再搅拌加入11.14g2-氨基-5-氯吡啶，然后升温至80～85℃，保温反应2h，然后降温至25-30℃，过滤，滤饼用2×20mL乙酸乙酯淋洗，过滤，抽干，湿品在70℃鼓风干燥2h，得到14.85g类白色固体6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。

3.一种佐匹克隆的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)按照权利要求1或2所述的方法制备6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；2)6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪还原获得6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；3)6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪与1-氯甲酰基-4-甲基哌嗪反应得到佐匹克隆。