[发明专利]一种二氢呋喃查尔酮类化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种制备二氢呋喃查尔酮类化合物的方法，该方法的步骤为：用体积分数40～100％甲醇或乙醇水溶液浸提桑叶，将浸提液浓缩去除甲醇或乙醇后用水溶解，然后依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯萃取液浓缩得浸膏，浸膏经硅胶柱层析，以氯仿/甲醇为洗脱剂，收集氯仿/甲醇体积比为95/5洗脱的馏分，该馏分再经反相柱层析，以乙腈/水为洗脱剂，收集乙腈/水体积比为30/70洗脱的馏分，即得二氢呋喃查尔酮。本发明对于推动桑叶的深加工利用，提升桑叶产品附加值，促进该行业的可持续发展具有重要的意义。

技术领域

本发明涉及天然产物化学领域，涉及一种二氢呋喃查尔酮及其制备方法。

背景技术

桑树属于桑科常绿乔木，广泛种植于热带与亚热带地区。桑椹果实香甜可口，营养价值和保健功能较高，具有治疗白发、消炎等功效，深受广大消费者的喜爱。桑叶属于新资源蔬菜食品，口感鲜嫩，已逐渐为消费者所接受。研究发现，桑叶富含黄酮类化合物，具有抗氧化、抗癌、调节免疫等生物活性。然而，目前关于桑叶活性成分的研究极为有限，相关活性物质组成仍有待研究。

发明内容

本发明的目的是提供一种二氢呋喃查尔酮及其制备方法。

本发明的二氢呋喃查尔酮是从桑叶中提取分离得到，其结构式如下式(I)所示：

所述的二氢呋喃查尔酮的制备方法包括以下步骤：用体积分数40～100％甲醇或乙醇水溶液浸提桑叶，将浸提液浓缩去除甲醇或乙醇后用水溶解，然后依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯萃取液浓缩得浸膏，浸膏经硅胶柱层析，以氯仿/甲醇为洗脱剂，从体积比100/0～60/40梯度洗脱，收集氯仿/甲醇体积比为95/5洗脱的馏分，该馏分再经反相柱层析，以乙腈/水为洗脱剂，从体积比5/95～100/0梯度洗脱，收集乙腈/水体积比为30/70洗脱的馏分，即得到二氢呋喃查尔酮。

所述的桑叶为桑叶粉末，其是将新鲜的桑叶干燥后粉碎成粉末。

所述的用体积分数40～100％甲醇或乙醇水溶液浸提桑叶，甲醇或乙醇水溶液的用量是5～20mL/g桑叶(即每克桑叶用5～20mL甲醇或乙醇水溶液)，浸提的温度为25～70℃，浸提时间为1～72小时。

所述的将浸提液浓缩去除甲醇或乙醇后用水溶解，是将浸提液在40～80℃下浓缩除去甲醇或乙醇，再加入1～5倍体积的水溶解。

所述的依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，是先用石油醚萃取3～12次，再用乙酸乙酯萃取3～12次。

本发明还提供一种抗氧化护肤品、药品或保健品，其含有上述二氢呋喃查尔酮作为活性成分。

本发明证实，所述的二氢呋喃查尔酮具有良好的自由基清除能力，该化合物对DPPH自由基清除的IC₅₀值为32.7μM，明显优于阳性对照维生素C(Vc)的IC₅₀值100μM。表明本发明提供的二氢呋喃查尔酮具有优异的抗氧化性能，可用于制备抗氧化护肤品、药品或保健品。

与现有技术相比，本发明的优势在于：

本发明从桑叶中制备分离得到二氢呋喃查尔酮，该化合物的产率为23～157mg/kg(纯度为85～95％)。本发明对于推动桑叶的深加工利用，提升桑叶产品附加值，促进该行业的可持续发展具有重要的意义。同时也为二氢呋喃查尔酮的制备提供了一种新的方法。

具体实施方式

以下实施例是对本发明的进一步说明，而不是对本发明的限制。

实施例1

一、二氢呋喃查尔酮的制备分离

1)选料：选择新鲜桑叶，清水洗涤；

2)干燥粉碎：将桑叶晒干或烘干，采用粉碎机粉碎成粉末；