[发明专利]白藜芦醇在用于治疗细菌性肺炎的药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，其目的是提供白藜芦醇在用于治疗细菌性肺炎的药物中的应用，以解决临床上给药途径单一、药物分布到达肺部药量有限、治疗效果不佳、病程时间长的不足之处。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体来说是涉及白藜芦醇在用于治疗细菌性肺炎的药物中的应用。

背景技术

细菌性肺炎主要发病机制是细菌释放大量内毒素，引起过度失控的炎性反应和促炎抗炎反应失衡，病变巨噬细胞释放促炎性因子IL-6和TNF-α等，导致肺组织损伤、水肿、表面活性物质失活和透明膜形成。

目前，细菌性肺炎的临床治疗主要以积极治疗原发病，控制感染，消除炎症为主。国内外已试图针对主要发病环节，减轻肺部炎症反应。主要方式有：1、静注抗生素：抗生素具有针对不同病原菌感染杀灭或抑制特定细菌的作用，但是其给药途径单一、用药剂量加大、疗程延长都会带来严重的耐药现象。2、口服非甾体抗炎药：此类药物主要抑制花生四烯酸合成前列腺素，阻止炎症的发展，如双氯芬酸钠。但是全身给药，不良反应严重，而且药量在肺中的分布极少，严重影响治疗效果。3、静注糖皮质激素：糖皮质激素具有抗炎、抗毒、免疫调剂等药理作用，但是其给药途径、用药剂量、疗程以及并发症有待进一步研究。

综上所述，针对国内环境污染(雾霾、粉尘)造成大量细菌性肺炎，以及临床上抗生素药物滥用、没有靶向性、毒性大，导致多药耐药、无药可医的不利形势，需要一种新的有效药物并能局部靶向于肺部，对细菌性肺炎进行治疗。

发明内容

本发明的目的是提供白藜芦醇在用于治疗细菌性肺炎的药物中的应用，以解决临床上治疗细菌性肺炎给药途径单一、药物分布到达肺部药量有限、治疗效果不佳、病程时间长的不足之处。

本发明所公开的白藜芦醇在用于治疗细菌性肺炎的药物中的应用属于首次公开。

本发明所述的白藜芦醇在用于治疗细菌性肺炎的药物中的应用，优选地是通过将白藜芦醇制备成白藜芦醇纳米吸入剂用于治疗细菌性肺炎的药物中。

所述白藜芦醇纳米吸入剂在用于治疗细菌性肺炎的药物中的应用，包括以下步骤：

(1)制备白藜芦醇纳米给药系统，所述白藜芦醇纳米给药系统选自：白藜芦醇纳米乳、白藜芦醇磷脂复合物、白藜芦醇脂质体、白藜芦醇非离子表面活性剂囊泡、白藜芦醇纳米粒、白藜芦醇纳米囊中的一种。

(2)将上述步骤(1)中制得的白藜芦醇纳米给药系统制备成白藜芦醇纳米吸入剂，所述制备而成的白藜芦醇纳米吸入剂为气雾剂、水雾剂或粉雾剂。

所述白藜芦醇纳米吸入剂的粒径为1～1000纳米，优选是10～500纳米，更优选是10～200纳米。

其中，所述白藜芦醇纳米给药系统优选为白藜芦醇纳米乳或白藜芦醇脂质体，制得的白藜芦醇纳米吸入剂为对应的白藜芦醇纳米乳吸入剂或白藜芦醇脂质体吸入剂。更优选地，所述白藜芦醇纳米给药系统为白藜芦醇脂质体。

由白藜芦醇纳米给药系统的各种剂型可得到不同剂型的白藜芦醇纳米吸入剂，具体选自白藜芦醇纳米乳吸入剂、白藜芦醇磷脂复合物吸入剂、白藜芦醇脂质体吸入剂、白藜芦醇非离子表面活性剂囊泡吸入剂、白藜芦醇纳米粒吸入剂、白藜芦醇纳米囊吸入剂，优选的是白藜芦醇纳米乳吸入剂、白藜芦醇脂质体吸入剂，更优选的是白藜芦醇脂质体吸入剂。

白藜芦醇脂质体的制备方法可采用现有技术中已有的制备方法。作为一种可实施的方案，可以将白藜芦醇、磷脂和胆固醇采用薄膜分散技术制得所述白藜芦醇脂质体，所述磷脂选自磷脂选自磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷酸胆碱、磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、二棕榈酰卵磷脂(Dipalmitoyl phosphatidyleholine，DPPC)中的一种。