[发明专利]N2有效

申请号：	201811168430.9	申请日：	2018-10-08
公开（公告）号：	CN109134392B	公开（公告）日：	2021-12-21
发明（设计）人：	朱莉莉;张辉;田丽芳;王亚辉	申请（专利权）人：	周口师范学院;南京工业大学
主分类号：	C07D249/18	分类号：	C07D249/18;C07D249/20
代理公司：	郑州中原专利事务所有限公司 41109	代理人：	霍彦伟
地址：	466000 河***	国省代码：	河南;41
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【权利要求书】：

1.一种N²-烯基苯并三唑类衍生物的合成方法，N²-烯基苯并三唑类衍生物结构如式I所示：

，

式I中R¹为甲基、正丁基、卤素、甲酸甲酯基、硝基、羧基、氨基或氢；R²为苯基、4-叔丁基苯基、4-乙酰氧基苯基、3-氟苯基、3-溴苯基、2-甲基苯基、或氢；R³为叔丁基、甲基或氢；其特征在于：合成方法的具体步骤如下：在溶剂Ⅰ中，在催化剂M(OTf)n的催化作用下，苯并三唑或苯并三唑衍生物、碘源和烯烃在室温下反应0.5-5h，经浓缩后，加入溶剂Ⅱ和碱，50-70℃反应8-15h，经浓缩和柱层析后得目标化合物；催化剂M(OTf)n 为Cu(OTf)₂或Zn(OTf)₂或Al(OTf)₃；碘源为N-碘代丁二酰亚胺或N-碘代邻苯二甲酰亚胺。

2.根据权利要求1所述的N²-烯基苯并三唑类衍生物的合成方法，其特征在于：所述溶剂Ⅰ为氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、乙酸乙酯或1,4-二氧六环。

3.根据权利要求1所述的N²-烯基苯并三唑类衍生物的合成方法，其特征在于：所述催化剂的摩尔数为苯并三唑或苯并三唑衍生物摩尔数的2-10%。

4.根据权利要求1所述的N²-烯基苯并三唑类衍生物的合成方法，其特征在于：所述碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、氢化钠、碳酸钾或碳酸钠。

5.根据权利要求1所述的N²-烯基苯并三唑类衍生物的合成方法，其特征在于：所述碱的摩尔数为苯并三唑或苯并三唑衍生物摩尔数的2-5倍。

6.根据权利要求1所述的N²-烯基苯并三唑类衍生物的合成方法，其特征在于：所述苯并三唑、碘源和烯烃的摩尔比为1：（1-2）：（1-3）。

7.根据权利要求1所述的N²-烯基苯并三唑类衍生物的合成方法，其特征在于：所述溶剂Ⅱ为丙酮、甲醇或四氢呋喃。

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