[发明专利]胱硫醚-γ-裂合酶(CSE)抑制剂在审
| 申请号： | 201811165284.4 | 申请日： | 2013-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN109748881A | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 塞尔吉奥·G·多隆;贾斯丁·查普曼;西蒙·G·塞德斯福;斯里尼瓦斯·G·拉奥;格雷格里·斯泰因 | 申请（专利权）人： | 索瓦制药公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;C07D271/07;C07D249/04;C07D249/08;C07D249/14;C07D257/06;C07C311/51 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 刘小立;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 裂合酶 胱硫醚 药物组合物 抑制剂治疗 单独地 抑制剂 疾病 联合 | ||
1.式(I)的化合物，其具有结构：
其中：
A为羧酸等排体；
X为CR1或N；
R1为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；
R2和R3各自独立地为H、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基；或者R2和R3与它们所连接的碳一起形成环烷基或杂环烷基环；
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
2.式(II)的化合物，其具有结构：
其中：
A为羧酸等排体；
X为CR1或N；
R1为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；
R2和R3各自独立地为H、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基；或者R2和R3与它们所连接的碳一起形成环烷基或杂环烷基环；
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中A为羧酸等排体，该羧酸等排体选自：
4.如权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中A为羧酸等排体，该羧酸等排体选自-SO3H、-SO2NHR4、-P(O)(OR4)2、-P(O)(R4)(OR4)、-CON(R4)2、-CONHNHSO2R4、-CONHSO2R4、-B(OR5)2、-C(R4)2B(OR5)2和-CON(R4)C(R4)2B(OR5)2；其中各个R4独立地为H、OH、取代或未取代的烷基或取代或未取代的芳基；且R5为H或C1-C6烷基。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中X为N。
6.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中X为CR1。
7.如权利要求6所述的化合物，其中R1为H、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基。
8.如权利要求7所述的化合物，其中R1为H。
9.如权利要求7所述的化合物，其中R1为CH3。
10.式(III)的化合物，其具有结构：
其中：
A为羧酸等排体；
R2和R3各自独立地为H、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基；或者R2和R3与它们所连接的碳一起形成环烷基或杂环烷基环；
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
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