[发明专利]一种新型BTK激酶抑制剂的甲磺酸盐及其制备方法与用途在审
| 申请号： | 201811164092.1 | 申请日： | 2018-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN109180644A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 郭程杰 | 申请（专利权）人： | 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C303/32;C07C309/04;A61K31/502;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲磺酸盐 制备 二氢异喹啉 氨基甲酸 烯酰基 抑制剂 酞嗪 酮基 苄酯 药物化学领域 生物利用度 | ||
【权利要求书】：
1.[2(1H)-丁-2-烯酰基-3,4-二氢异喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-氟-(2H)-酞嗪-1-酮基]苄酯的甲磺酸盐。
2.权利要求1所述的甲磺酸盐的的制备方法，包括以下步骤：
步骤A：式(1)的化合物与式(2)的化合物缩合得到式(3)的化合物；
步骤B：式(3)的化合物与式(4)的化合物反应得到式(5)的化合物；
步骤C：式(5)的化合物脱去保护基得到式(6)的化合物；
步骤D：式(6)的化合物与丙烯酰氯反应得到式I化合物；
步骤E：式(I)化合物与甲磺酸反应制得式(I)化合物甲磺酸盐，反应路线如下：
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：式(I)化合物与甲磺酸反应的溶剂选自醇、酮、二氯甲烷和三氯甲烷。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：式(I)化合物与甲磺酸反应的溶剂选自异丙醇、丙酮和二氯甲烷。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：式(I)化合物与甲磺酸反应为约1:1-2。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：式(I)化合物与甲磺酸反应为约1:1.1。
7.包含权利要求1所述甲磺酸盐及药学上可接受的载体的药物组合物。
8.权利要求1所述的甲磺酸盐及权利要求8所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤的药物中的应用。
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