[发明专利]一种用于麻醉的药物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201811119887.0 申请日: 2018-09-25
公开(公告)号: CN109251198B 公开(公告)日: 2019-08-23
发明(设计)人: 郝维强;魏宏珊;陈欣;张雅平;魏维花 申请(专利权)人: 郝维强
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/517;A61P23/02
代理公司: 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 代理人: 郝雅娟
地址: 277599 山东省枣*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 本发明化合物 感觉阻滞 麻醉 喹唑啉酮衍生物 互变异构体 局部麻醉药 立体异构体 代谢产物 氮氧化物 局部麻醉 溶剂化物 豚鼠皮肤 可接受 麻醉药 酞嗪酮 大鼠 前药 制备
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐:

其中:

R1、R2、R3、R4各自独立为H、D、F、Cl、Br、I、CN、C1-6烷基或卤代C1-6烷基;

R5为H、C1-6烷基、或卤代C1-6烷基;

R6、R7、R8、R9各自独立为H、D、F、Cl、Br、I、OH、NO2、C1-6烷氧基、C6-10芳基C1-6烷基或三氟甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1、R2、R3、R4各自独立为H。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R5为H、甲基、丙基或氯甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R6、R7、R8、R9各自独立为H、甲氧基、三氟甲基、苄基、NO2、Cl或OH。

5.根据权利要求1所述的化合物,其选自:

6.一种药物组合物,其包含至少一种根据权利要求1-5任一项所述的式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐作为活性成分。

7.根据权利要求1-5任一项所述的式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐在制备麻醉药方面的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述麻醉药为局部麻醉药。

9.一种制备根据权利要求1所述的式(I)所示的化合物的方法,其包含以下步骤:

步骤1.使式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物在盐酸的存在下反应以制备式(IV)所示的化合物

步骤2.使式(IV)所示的化合物与式(V)所示的化合物在CuI、8-羟基喹啉、碳酸钾的存在下反应以制备式(I)所示的化合物

其中,R1-R9如权利要求1中所定义。

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