[发明专利]一种用于麻醉的药物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201811119887.0 | 申请日: | 2018-09-25 |
公开(公告)号: | CN109251198B | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | 郝维强;魏宏珊;陈欣;张雅平;魏维花 | 申请(专利权)人: | 郝维强 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/517;A61P23/02 |
代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 郝雅娟 |
地址: | 277599 山东省枣*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 本发明化合物 感觉阻滞 麻醉 喹唑啉酮衍生物 互变异构体 局部麻醉药 立体异构体 代谢产物 氮氧化物 局部麻醉 溶剂化物 豚鼠皮肤 可接受 麻醉药 酞嗪酮 大鼠 前药 制备 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐:
其中:
R1、R2、R3、R4各自独立为H、D、F、Cl、Br、I、CN、C1-6烷基或卤代C1-6烷基;
R5为H、C1-6烷基、或卤代C1-6烷基;
R6、R7、R8、R9各自独立为H、D、F、Cl、Br、I、OH、NO2、C1-6烷氧基、C6-10芳基C1-6烷基或三氟甲基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1、R2、R3、R4各自独立为H。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R5为H、甲基、丙基或氯甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R6、R7、R8、R9各自独立为H、甲氧基、三氟甲基、苄基、NO2、Cl或OH。
5.根据权利要求1所述的化合物,其选自:
6.一种药物组合物,其包含至少一种根据权利要求1-5任一项所述的式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐作为活性成分。
7.根据权利要求1-5任一项所述的式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐在制备麻醉药方面的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述麻醉药为局部麻醉药。
9.一种制备根据权利要求1所述的式(I)所示的化合物的方法,其包含以下步骤:
步骤1.使式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物在盐酸的存在下反应以制备式(IV)所示的化合物
步骤2.使式(IV)所示的化合物与式(V)所示的化合物在CuI、8-羟基喹啉、碳酸钾的存在下反应以制备式(I)所示的化合物
其中,R1-R9如权利要求1中所定义。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于郝维强,未经郝维强许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811119887.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。