[发明专利]一类具有激酶抑制活性的芳香杂环类化合物在审
| 申请号： | 201811110497.7 | 申请日： | 2018-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN110938071A | 公开（公告）日： | 2020-03-31 |
| 发明（设计）人： | 江磊;冯志勇;刘胜洋;毛旭东;尚珂;寿建勇;吴淡宜;徐圆;张建华;郑明伟 | 申请（专利权）人： | 上海轶诺药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D403/14;C07D403/04;C07D519/00;C07D495/10;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P31/12;A61P3/00;A61P19/02;A61P19/08;A61 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;徐林强 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 具有 激酶 抑制 活性 芳香 杂环类 化合物 | ||
1.一种如下式I所示的化合物：
其中，
X1、X2、X3和X4各自独立地为CH或N；且X1、X2、X3和X4中至少有一个为N；
环选自下组：6-10元芳香环，或5-10元的杂芳环；
R1独立地选自下组：H、取代或未取代的C1-C6烷基；
R2、R3各自独立地选自下组：H、卤素、CN、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、-S(＝O)2R7；
R4、R5各自独立地选自下组：H、卤素、CN、取代或未取代的C1-C6烷基；
R6选自下组：H、取代或未取代的C1-C6烷基、R7-C(＝O)-、R8-S(＝O)2-、R9R10N-C(＝O)-、R11R12N-S(＝O)2-、取代或未取代的具有1-3个选自下组N、S和O的杂原子的5-12元杂环基(包括单环、螺环、桥环或并环)；
R7、R8、R9、R10、R11、R12各自独立地选自下组：H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的具有1-3个选自下组N、S和O的杂原子的5-12元杂环基；
除非特别说明，所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个、4个等)取代基所取代：卤素、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤代的C3-C8环烷基、甲基砜基、氧代(＝O)、-CN、羟基、-NH2、C1-C6胺基、羧基、C1-C6酰胺基(-C(＝O)-N(Rc)2或-NH-C(＝O)(Rc)，Rc为H或C1-C5的烷基)、或取代或未取代的选自下组的基团：C1-C6烷基、C6-C10芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、-(CH2)-C6-C10芳基、-(CH2)-(具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基)、-(具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元亚杂芳基)-(C1-C6烷基)、取代或未取代的具有1-3个选自下组N、S和O的杂原子的5-12元杂环基(包括单环、螺环、桥环或并环)，且所述的取代基选自下组：卤素、C1-C6烷基、C1-C6亚烷基-OH、C1-C6烷氧基、氧代、-CN、-OH、C6-C10芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基；
且所述的式I化合物中，各个手性中心为R构型或S构型。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的式I化合物具有如下式Ia或式Ib所示的结构：
其中，R7选自下组：H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的式I化合物具有选自下组的结构：
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