[发明专利]含杂环二芳胺基吡唑甲酰胺类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供了一种如式(I)所示的含杂环二芳胺基吡唑甲酰胺类化合物及其制备方法与应用，该化合物对农业、民用和动物技术领域中有害螨虫和昆虫的成虫、幼虫和卵都显示出高杀虫活性，同时该类化合物表现出较好的杀菌活性；

(一)技术领域

本发明涉及一种含杂环二芳胺基吡唑甲酰胺类化合物及其制备方法，以及作为农用杀虫、杀菌剂的应用。

(二)背景技术

近年来，随着三唑类和甲氧基丙烯类杀菌剂的频繁使用，抗性发展越来越严重，SDHI类杀菌剂产品已征战市场近半个世纪历经三代，近期顺势而起，目前基本形成了三足鼎立之势。早在1969年，SDHI类杀菌剂中的萎锈灵上市，但直到2009年，琥珀酸脱氢酶抑制剂方自成体系，国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)在这一年根据作用机理给这类产品单独归类，它们因作用于病原菌线粒体呼吸系统的琥珀酸脱氢酶而正式有了名份。从已经发现的琥珀酸脱氢酶抑制剂的结构发现，所有结构都含有酰胺结构，近期开发的如苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、氟唑环菌胺、氟唑萘菌胺、fluindapyr、福拉比、氟唑菌酰羟胺等大部分都含有吡唑结构。

氟啶胺是1979年由日本石原产业研制，由ICI Agrochemicals(现为先正达公司)开发的吡啶胺类杀菌剂，是二硝基苯胺类杀菌剂，是一种新型、广谱、高效的保护性杀菌剂，其内吸性低、不能渗入叶片和根部，但在应用上很少有残留问题。其作用机制是线粒体氧化磷酰化解偶联剂，通过抑制孢子萌发、菌丝突破、生长和孢子形成而抑制所有阶段的感染过程。

氟啶胺对疫病有特效，并对多种蔬菜及果树上的霜霉病、炭疽病、疮痂病、灰霉病、黑星病轮纹病、菌核病等具有卓越的防治效果。对于已经对苯并咪唑类(如多菌灵、托布津)和二羧酰亚胺类杀菌剂产生抗性的病菌也有良好效果。氟啶胺不仅具有良好的杀菌作用，还具有较好的刹螨作用，也登记做杀螨剂使用，在国内已经登记。

本实验室以SDHI类杀菌剂吡唑酰胺结构和氟啶胺结构为先导化合物，利用中间体衍生化方法、活性基团拼接和生物电子等排等新农药创制方法将两者结构结合起来，合成了一系列结构新颖的化合物，到目前为止还未见杀菌杀虫的报道。

(三)发明内容

本发明的目的是提供一种含杂环二芳胺基吡唑甲酰胺类化合物及其制备方法与应用，所述化合物在农业、民用和动物相关领域中显示出较好的杀菌活性。同时该类化合物对螨虫和昆虫的成虫、幼虫和卵都显示出一定的杀虫活性。

本发明的技术方案如下：

一种如式(I)所示的含杂环二芳胺基吡唑甲酰胺类化合物：

式(I)中：

R₁为所在芳环上的一个或多个取代基，所述取代基各自独立选自氢、羟基、卤素、腈基、硝基、C₁-C₁₂烷基、卤代C₁-C₁₂烷基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₁₂烷氧基、卤代C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂烷基羰基、C₁-C₁₂烷氧基羰基、C₁-C₁₂烷基氨基羰基、C₁-C₁₂烷氧基C₁-C₁₂烷基、卤代C₁-C₁₂烷氧基C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷基氨基、C₁-C₁₂烷硫基、C₁-C₁₂烷基磺酰基、芳基、杂芳基中的一种；