[发明专利]不同生物活性的黄连生物碱的提取方法及应用有效

专利信息
申请号: 201811046724.4 申请日: 2018-09-08
公开(公告)号: CN110882246B 公开(公告)日: 2022-12-23
发明(设计)人: 叶小利;李学刚;李滟临;李亚松 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;A61K31/706;A61K31/435;A61P3/06;A61P9/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P17/10;A61P17/04;A61P17/00
代理公司: 重庆华科专利事务所 50123 代理人: 康海燕
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 不同 生物 活性 黄连 生物碱 提取 方法 应用
【说明书】:

本发明属于中药活性成分提取技术领域,具体涉及不同生物活性的黄连生物碱的提取方法及应用,其包括以下步骤:(1)粗提取:黄连预处理,硫酸浸泡,渗漉,渗漉液中和,浓缩,过滤,得精制的黄连提取浓缩液;(2)活性生物碱I的提取:向黄连提取浓缩液中加入浓盐酸和氯化钠,沉淀,固液分离,固体即为活性生物碱I,液体即为母液I;(3)活性生物碱II的提取:采用有机溶剂萃取母液I,浓缩萃取后的有机相,得到活性生物碱II,萃取后的水相为母液II;(4)活性生物碱III的提取:采用有机溶剂萃取母液II,浓缩萃取后的有机相,得到活性生物碱III;该提取方法能够得到三种不同生物活性的黄连生物碱,提高黄连的综合利用率。

技术领域

本发明属于中药活性成分提取技术领域,具体涉及不同生物活性的黄连生物碱的提取方法及应用。

背景技术

黄连始载于《神农本草经》,列为上品。黄连味苦,性寒,有泻火、解毒、清热、燥湿的功能。用于烦热神昏、心烦失眠、湿热痞满、呕吐、腹痛泻痢、目赤肿毒、口舌生疮、湿疹、烫伤、吐血、衄血等。随着现代提取技术的提升,黄连生物碱的提取技术的发展也取得了较大的进步。

专利CN1730480A公开了一种黄连总生物碱提取方法,主要包括:黄连药材,用水煎煮,上大孔树脂净化,水洗,含水乙醇洗脱,回收乙醇,浓缩干燥,得到产品等过程。其黄连总生物碱含量达到25~100%。

专利CN101269132A公开了一种黄连总生物碱提取工艺,主要包括:原料(黄连或黄连须根或黄连叶)——粉碎(如为黄连须根或黄连叶不需粉碎)——加入适量0.01~10%的硫酸浸泡——升温提取四次——预浓缩——净化——氯化钠和高价金属盐沉淀——过滤——烘干——黄连总生物碱产品。产品的主要活性成分为黄连素、黄连碱、药根碱、巴马汀、表小檗碱等黄连有效成分,黄连总生物碱含量为20%以上,其中黄连素的含量10%以上。该工艺生产的黄连总生物碱含量偏低(25%),生物碱总收率不高。

专利CN103393780A公开了一种高纯度黄连总生物碱提取方法,该方法将黄连总生物碱的含量提高至50%,其具体工艺为原料(黄连或黄连须根或黄连灰渣)—粉碎(如为黄连须根或黄连灰渣不需粉碎)—加入0.1~5%的硫酸浸泡—升温提取四次—过滤—氧化钙(或氢氧化钙)中和—过滤并洗涤沉淀—预浓缩—调酸—氯化钠沉淀—过滤—母液回收生物碱—沉淀烘干—黄连总生物碱产品。

专利CN104644793A公开了黄连生物总碱的高效提取方法,该方法将生物总碱的提取率提高至98%,其具体工艺步骤为:1)原料粉碎;2)原料预处理;3)渗漉;4)渗漉液的中和;5)浓缩;6)盐析;7)过滤和洗涤;8)总生物碱母液处理;9)烘干。本发明方法操作简单,能耗低,使工业生产的成本大大降低,对黄连总生物碱的提取率达到98%以上;黄连总生物碱的主要活性成分为黄连素即小檗碱、黄连碱、表小檗碱、巴马汀、药根碱等黄连总生物碱。

上述公开的提取工艺已将黄连生物碱的提取率和含量提高到较高水平,但上述提取方法均针对黄连生物总碱,若要研究或使用具有某种生物活性的生物碱则需要进一步采用成本较高的层析等分离技术从生物总碱中分离。现代药学研究结果表明,黄连主要活性成分为黄连生物碱,主要包括小檗碱(黄连素)、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、非洲防己碱、药根碱和木兰碱等。研究发现,不同的黄连生物碱具有不同的生物活性。并且,黄连为贵重中药,如果能够在提取黄连生物碱是按其生物活性分别提取,不仅可以显著提升黄连的综合药用价值,而且可以降低以黄连为原料的药物制剂的成本。

发明内容

为解决上述问题,本发明提供一种不同生物活性的黄连生物碱的提取方法,该提取方法能够得到三种不同生物活性的黄连生物碱,提高黄连的综合利用率。

不同生物活性的黄连生物碱的提取方法,包括以下步骤:

(1)粗提取:黄连预处理,硫酸浸泡,渗漉,渗漉液中和,浓缩,过滤,得精制的黄连提取浓缩液;

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