[发明专利]一种1H-吡唑并[3;4-d]嘧啶-4-醇的合成方法

权利要求书

1.一种1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇的合成方法，其特征在于：实现步骤如下：

(1)制备2-氰基-3-吗啉丙烯酰胺：

将总反应底物A、醇类溶剂依次加入反应容器中，所述总反应底物A为氰乙酰胺、吗啉、原甲酸三乙酯；在80～90℃条件下回流反应3～5小时，回收醇，残液冷却后析出淡黄结晶，经分离得到2-氰基-3-吗啉丙烯酰胺；

所述氰乙酰胺、吗啉、原甲酸三乙酯的体积比为1:0.8～1:0.9～1，所述醇类溶剂的用量为总反应底物A体积的40～100％；

(2)制备1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇：

将上述步骤制备得到的2-氰基-3-吗啉丙烯酰胺与水合肼、水在10～100℃反应0.5～2小时，再加入甲酸及甲酰胺在10～170℃反应1～10小时后冷却至室温，过滤，用醇溶液洗涤，并用水重结晶，制备得到制备1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇；

所述的2-氰基-3-吗啉丙烯酰胺、水合肼、水、有机甲酸及甲酰胺的体积比为1:0.36～0.4:4～5:0.03～0.05:3～5；反应式如下：

2.如权利要求1所述的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇的合成方法，其特征在于：所述醇类溶剂为乙醇或甲醇。

3.如权利要求2所述的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇的合成方法，其特征在于：所述醇类溶剂为乙醇。

4.如权利要求1所述的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇的合成方法，其特征在于：所述有机酸为甲酸或乙酸。

5.如权利要求4所述的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇的合成方法，其特征在于：所述有机酸为甲酸。

6.如权利要求1所述的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)氰乙酰胺、吗啉、原甲酸三乙酯、醇类溶剂的体积比为1:0.8～1:0.9～1:1～2。