[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物在治疗急性胰腺炎的用途有效

专利信息
申请号: 201810927819.0 申请日: 2018-08-15
公开(公告)号: CN110833551B 公开(公告)日: 2023-03-24
发明(设计)人: 赖树生;欧阳静波;巫鑫;钟杰敏;卢蕾羽;李鑫;韦张静 申请(专利权)人: 广西梧州制药(集团)股份有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61P1/18
代理公司: 南宁曙华知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45121 代理人: 罗保康
地址: 543000 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 嘧啶 衍生物 治疗 急性 胰腺炎 用途
【说明书】:

本发明涉及药物技术领域,特别是吡唑并嘧啶衍生物在治疗急性胰腺炎的用途。本发明吡唑并嘧啶衍生物对急性胰腺炎有较好的治疗作用,能显著改善胰腺组织的水肿程度、炎症细胞浸润以及细胞坏死等症状,显著降低胰腺组织中ET和TXA2的含量,其治疗效果等同甚至优于人重组白介素10。

技术领域

本发明涉及药物技术领域,特别是吡唑并嘧啶衍生物在治疗急性胰腺炎的用途。

背景技术

急性胰腺炎(Acute Pancreatitis,AP)是多种诱因导致的胰酶在胰腺组织内被过度激活,从而引起胰腺组织自身的消化,出血,水肿,坏死等一系列炎症反应,伴或不伴多个器官的功能改变,是临床上常见的急腹症之一。在我国其发病率约为13-45/100000,其中有20%的患者,若不采取及时有效的治疗措施,病情可进一步进展为重症急性胰腺炎(SevereAcute Pancreatitis,SAP),SAP病情复杂,病程凶险,治疗难度大,死亡率高达30%。

2012年AP亚特兰大诊断标准,在原有基础上,进一步规范了AP的临床分类,专家学者一致将AP分为三大类,分别为:轻症急性胰腺炎(m ild acutepancreatitis,MAP)中度重症急性胰腺炎(moderately severeacutepa ncreatitis,MSAP)和重症急性胰腺炎(severeacutepancreatitis,SAP)三大类,这使得AP的分类更加精确,对临床分期,治疗,改善预后有重大的指导意义。

吡唑并嘧啶衍生物(式Ⅰ)是一种靶向作用于FLT3激酶的小分子抑制剂,是申请人自主研发的新型化合物,目前化合物专利已经在中国、美国、日本等地区获得了授权。

目前仅有关于吡唑并嘧啶衍生物在治疗急性髓性白血病及银屑病方面的报道,而未见有在治疗急性胰腺炎方面的用途。

发明内容

为了克服现有技术存在的不足,本发明提供吡唑并嘧啶衍生物在治疗急性胰腺炎的用途。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现:

一种如式Ⅰ所示的吡唑并嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、水合物在制备治疗急性胰腺炎药物方面的用途

优选地,所述急性胰腺炎表现为胰腺组织中内皮素水平升高。

优选地,所述急性胰腺炎表现为胰腺组织中血栓素A2水平升高。

优选地,所述急性胰腺炎表现为胰腺组织有水肿现象。

优选地,所述急性胰腺炎表现为胰腺组织有炎症细胞浸润。

优选地,所述急性胰腺炎表现为胰腺组织有细胞坏死现象。

优选地,所述急性胰腺炎包括轻症急性胰腺炎、中度重症急性胰腺炎、重症急性胰腺炎。

优选地,所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、磷酸盐。

本发明还提供一种药物组合物在制备治疗急性胰腺炎药物方面的用途,其特征在于,所述药物组合物包含如式Ⅰ所示吡唑并嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、水合物作为有效成分,和药学上可接受的赋形剂。

优选地,所述所述药物组合物为注射制剂、口服制剂、外用制剂、缓释制剂、控释制剂。

优选地,所述所述口服制剂包括片剂、颗粒剂、胶囊剂。

优选地,所述药物组合物为控释制剂、缓释制剂、速释制剂。

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