[发明专利]一种新化合物及其制备方法和抑制妇科肿瘤及乳腺癌用途在审

专利信息
申请号: 201810911015.1 申请日: 2018-08-10
公开(公告)号: CN108822121A 公开(公告)日: 2018-11-16
发明(设计)人: 王培战 申请(专利权)人: 王培战
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250355 山东省济南市长清区大学*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 妇科肿瘤 乳腺癌 制备 人宫颈癌细胞株 人卵巢癌细胞株 化合物结构式 人乳腺癌细胞 可用 开发
【说明书】:

发明公开了一种新化合物及其制备方法和抑制妇科肿瘤及乳腺癌用途,所述化合物结构式为,所述化合物对人宫颈癌细胞株Hela、人乳腺癌细胞株MCF‑7和人卵巢癌细胞株OVCAR‑3均有一定的抑制作用,可用于抗妇科肿瘤及乳腺癌药物的开发。

技术领域

本发明属于药物技术领域,具体涉及一种新化合物及其制备方法和抑制妇科肿瘤及乳腺癌用途。

背景技术

妇科肿瘤包括子宫颈癌、输卵管肿瘤、子宫内膜癌、绒毛膜癌等,其中乳腺癌占妇性恶性肿瘤首位,子宫颈癌死亡率占总癌症死亡率的第四位,占女性癌的第二位,严重威胁女性生命和健康。现阶段对肿瘤的治疗主要以外科手术和放疗、化疗为主。化疗是治疗恶性肿瘤最重要的手段之一,然而,肿瘤细胞对化疗药物产生耐药常常最终导致化疗失败。临床研究表明,大多数肿瘤的抗药性,是在治疗过程中逐渐产生的,肿瘤患者接受化疗,开始时会取得疗效,但是随着肿瘤细胞抗药性的增强,疗效会越来越差,一旦癌细胞产生了抗药性,化疗药物就无法杀伤癌细胞,对正常细胞造成杀伤,引起越来越大的副作用。中药在治疗肿瘤方面有独特的优势,尤其是毒副作用较低,但绝大多数的中药抗肿瘤的有效成分尚不明确,在天然药物中寻找高效低毒的抗肿瘤活性物质是新药研发的一个重要方向。

发明内容

本发明的目的是提供一种新化合物,对人宫颈癌细胞株Hela、人乳腺癌细胞株MCF-7和人卵巢癌细胞株OVCAR-3均有很强的抑制作用,本发明还提供其制备方法,对八蕊花叶进行系统分离,筛选出活性更优的物质。

本发明所述的新化合物,其化学结构如下:

本发明所述的新化合物的制备方法,包括如下步骤:

((1)称取八蕊花干燥叶,粉碎后,加入提取溶剂回流提取,提取液浓缩后得到粗提物浸膏;

(2)粗提物浸膏分散于水中,用三氯甲烷萃取,收集三氯甲烷萃取液,浓缩后得到三氯甲烷萃取浸膏;

(3)取三氯甲烷萃取浸膏,用硅胶柱进行分离,先用三氯甲烷-甲醇(50:1)洗脱10个柱体积,弃去洗脱液,再用三氯甲烷-甲醇(20:1)洗脱10个柱体积,收集洗脱液,浓缩成浸膏;

(4)将步骤(3)所得浸膏继续经制备型高效液相色谱进行进一步分离,其中高效液相色谱条件为:C18色谱柱,流动相为75%甲醇进行洗脱,回收洗脱液,即获得目标化合物。

其中:提取溶剂选任意比例的乙醇-水溶液,优选为75%乙醇-水溶液。

本发明所述的新化合物的应用,用于制备抑制妇科肿瘤和乳腺癌的药物。

八蕊花(Sporoxeia sciadophila W. W. Smith)为野牡丹科植物,产于云南西部,生于海拔1400-2500米的石灰岩山坡常绿阔叶林下。

一、本发明中所述的化合物的结构确证

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