[发明专利]一种用于治疗缺血性心脏病的中药组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种用于治疗缺血性心脏病的中药组合物及其制备方法和应用。所述的一种用于治疗缺血性心脏病的中药组合物，由a)葛根提取物或者葛根素以及b)甘草提取物或者甘草酸组成。该组合物中葛根提取物与甘草提取物的重量比例为1.09:1至2.72:1，优选为2.4:1或2.6:1；葛根素与甘草酸的重量比例为1:1至2.5:1，优选为2.0:1或2.2:1。本发明的中药组合物能够显著促进心肌梗死模型大鼠的心脏功能的恢复，同时可以减少心肌细胞凋亡，缩小心肌梗死面积，具有扩血管作用持久、药效稳定，不良反应少等特点，并且能够提高单体葛根素口服生物利用度，适用于抗缺血性心脏病的预防和治疗。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗缺血性心脏病的中药组合物及其制备方法和应用，特别涉及一种由葛根提取物和甘草提取物或者葛根素和甘草酸组成的中药组合物、其制备方法及其在治疗缺血性心脏病中的应用。本发明属于医药技术领域。

背景技术

缺血性心脏病是一种常见的导致心肌缺血、缺氧甚至坏死的慢性非传染性疾病，是由于冠状动脉循环改变引起冠状血流和心肌需求之间不平衡而导致的心肌损害。缺血性心脏病是心血管疾病患者死亡的重要原因，也是导致心力衰竭的首要因素。缺血性心脏病已成为20世纪西方发达国家的主要死因，严重威胁人类健康(Barquera S等,Arch.Med.Res.2015,46,328-338)。因此，对缺血性心脏病的有效治疗具有重要意义。临床实践中发现，常用于治疗心肌缺血的西药均适用于短期或急性期用药，且毒副作用大，不适合长期用药。相比较西药而言，由于中药的有效成分不易散失、副作用小、可因症、因病的不同随时加减，且治疗疾病范围较广。因此，中药口服制剂更适用于改善心肌供血的长期用药。

葛根素(Puerarin)是从Pueraria lobata(Willd.)Ohwi野葛的干燥根中分离的的异黄酮类衍生物，化学名为8-β-D-吡喃葡萄糖-4',7-二羟基异黄酮。已有研究证实，葛根素具有扩张冠状动脉血管的作用，从而增加冠状动脉血流量、降低血管阻力及改善心肌代谢的作用，在临床上广泛用于缺血性心脑血管疾病的治疗。目前，用于临床用药的葛根素，主要以注射剂为主，虽然注射剂生物利用度较高，但不良反应也较多，主要包括发热、头晕及头痛、血管性水肿、过敏性休克等。通过分析近20年中药不良反应，葛根素注射液位列第18位(林吉等,世界科学技术—中医药现代化2005,7,48-53)。葛根素口服给药具有吸收快，并能显著减少注射剂造成不良反应的优点，同时具有但仍存在生物利用度低的不足，所以如何改善葛根素的生物利用度、提高药效，从而避免注射液造成的不良反应是现代中药新药研究的重要任务，也是中药标准化的重要评价指标。

甘草，在中医理论中最主要的应用为调和诸药。现代药理研究表明，当甘草和其他药物合用时也可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄(Zhang W等,J.Ethnopharmacol.2014,154,584-592；Gu LQ等,Food Chem.Toxicol.2014,68,226-233)。甘草酸作为甘草的主要活性成分具有表面活性剂的性质，在配伍后不仅能起到增溶的作用，还能显著增强药效(Sasaki Y等,Pharm.Bull.1988,36,3491-3495)。

本发明基于将葛根素与甘草酸二种单体成分按不同比例组合，制成口服制剂，用于治疗缺血性心脏病，具有扩血管作用持久、药效稳定，提高单体葛根素口服生物利用度及不良反应少的特点，其良好的心肌保护作用，适用于抗缺血性心脏病的预防和治疗。

发明内容

本发明的目的在于解决现有单一化合物的葛根素在临床疗效和治疗范围的不足，及口服生物利用度差的问题，提供一种由葛根提取物和甘草提取物或者葛根素和甘草酸按不同比例配伍组成的新的中药组合物。葛根素与甘草酸的结构式如图1所示。该组合物与葛根素单一应用相比，具有协同增效作用，能显著地改善心肌缺血及保护心肌细胞耐缺血损伤。本发明所制备的组合物可用于制备缺血性心脏病的治疗药物。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：